姜黃素長循環(huán)納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的研究.pdf

1、目的：應(yīng)用甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺（mPEG2000-DSPE）對姜黃素納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體進行修飾，制備姜黃素長循環(huán)納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體（mPEG2000-DSPE-CUR-NLC）并對理化性質(zhì)進行研究。
　　方法：采用薄膜-超聲法制備 mPEG2000-DSPE-CUR-NLC，在單因素考察的基礎(chǔ)上，以粒徑、包封率和載藥量為評價指標，采用Box-Behnken效應(yīng)面法篩選 mPEG2000-DSPE-CUR-NLC的最優(yōu)處方。并測定

2、 mPEG2000-DSPE-CUR-NLC的粒徑、包封率、載藥量、Zeta、DSC、XRD及體外釋放。采用Aβ25-35誘導PC12細胞建立AD細胞模型，MTT比色法測定細胞活度，RT-PCR方法檢測PC12細胞Bcl-2 mRNA的表達。
　　結(jié)果：按照篩選出的最優(yōu)處方制備的mPEG2000-DSPE-CUR-NLC粒徑為（135.33±2.52）nm、分散度（PDI）為（0.019±0.01）、載藥量（2.41±0.587）

3、％、包封率（96.70±0.146）%、Zeta電位（-17.65±0.46） mV。10%的甘露醇作為mPEG2000-DSPE-CUR-NLC凍干保護劑，保護效果最好。確定 Aβ25-35誘導 PC12細胞的有效濃度為20μmol·L-1，0.05～10.00μmol·L-1mPEG2000-DSPE-CUR-NLC可保護PC12細胞免受Aβ25-35毒性損傷。RT-PCR測定bcl-2的結(jié)果表明mPEG2000-DSPE-CUR-

4、NLC上調(diào)了bcl-2 mRNA表達。
　　結(jié)論：通過薄膜-超聲法制備 mPEG2000-DSPE-CUR-NLC，采用Box-Behnken效應(yīng)面法得到最優(yōu)處方，mPEG2000-DSPE-CUR-NLC的粒徑分布均勻、包封率和穩(wěn)定性良好。體外細胞實驗結(jié)果表明 mPEG2000-DSPE-CUR-NLC對 PC12細胞具有保護作用，RT-PCR結(jié)果表明 mPEG2000-DSPE-CUR-NLC上調(diào)了 bcl-2 mRNA的表達