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文檔簡介
1、第一章第一章精神與中樞神經系統(tǒng)疾病用藥(重點章節(jié))精神與中樞神經系統(tǒng)疾病用藥(重點章節(jié))第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括巴比妥類、苯二氮中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括巴比妥類、苯二氮?類和其他類三類類和其他類三類。(多選)1.巴比妥類該類藥中等劑量可起麻醉作用,大劑量時出現昏迷,甚至死亡。2.苯二氮苯二氮?類為苯二氮為苯二氮?受體激動劑受體激動劑,可引起中樞神經系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自
2、輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。(注意和巴比妥類比沒有麻醉作注意和巴比妥類比沒有麻醉作用)3.其他類非苯二氮?結構的雜環(huán)類鎮(zhèn)靜催眠藥,特異性更好、安全性更高。(二)典型不良反應1.巴比妥類(1)后遺效應:醒后可出現眩暈、困倦、精神不振、精細運動不協(xié)調等。宿醉現象宿醉現象(2)依賴性:長期應用產生精神依賴性和軀體依賴性。突然停藥時產生反跳和戒斷癥狀。(3)過敏反應:可見皮疹、剝脫性皮炎等過敏反應。2.苯二氮?類(重要考點)(重要考點)(1)后遺
3、效應:可頭昏、嗜睡和乏力等,大劑量可致共濟失調共濟失調。(2)耐受性和依賴性耐受性和依賴性:老年人、體弱者、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者,久服突然停藥可出現戒斷癥狀3.其他類唑吡坦和佐匹克隆都常見精神錯亂。(三)禁忌證1.嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者禁用巴比妥類藥。2.對苯二氮?類藥過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用苯二氮?類藥。呼吸抑制、顯著的神經肌肉呼吸無力、嚴重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮。3.嚴重呼吸
4、功能不全、睡眠呼吸暫停綜合征、嚴重及急慢性肝功能不全、肌無力及對唑吡坦過敏者禁用唑吡坦;重癥肌無力、失代償呼吸功能不全、嚴重睡眠呼吸暫停綜合征及對佐匹克隆過敏者禁用佐匹克隆。(四)藥物相互作用1.巴比妥類(1)本品為肝藥酶誘導劑,可提高肝藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。(2)應用甲氧氟烷之前服用巴比妥類藥,可增加腎代謝產物的產生,以致腎臟中毒危險性增加。巴比妥類與氯胺酮同時使用,特別是大劑量靜脈給藥,有血壓降低
5、、呼吸抑制的風險。(3)抗驚厥藥與苯妥英鈉等內酰胺類藥合用時,對其血藥濃度的影響不定,因此需密切監(jiān)測血漿藥物濃度;與乙琥胺或卡馬西平合用時,會降低后兩藥的血藥濃度,須密切監(jiān)視后兩藥的血漿藥物濃度;與丙戊酸鈉合用時,巴比妥類藥代謝減慢,血漿藥物濃度增加,增強中樞神經抑制;苯巴比妥還可增加丙戊酸鈉的肝毒性;與氟哌啶醇合用治療癲癇,可引起癲癇發(fā)作模式改變,需調整給藥劑量。(4)與中樞神經系統(tǒng)抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用,可引起神經系統(tǒng)抑制效應
6、增強,因此兩種藥物的劑量均應降低。(5)與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用,可降低抽搐閾值,增加中樞神經抑制作用。與布洛芬合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。2.苯二氮?類(1)與易成癮和其他可能成癮藥物合用,成癮危險性增加。(1)哺乳期婦女不宜使用。(2)肌無力者需進行監(jiān)護。(3)連續(xù)用藥時間不宜過長。唑吡坦唑吡坦【適應證】用于偶發(fā)失眠和暫時失眠患者?!咀⒁馐马棥坑芯褚钟粽?,唑吡坦可使癥狀加重。第二節(jié)第二節(jié)抗癲癇藥(抗癲癇藥(6類)
7、類)癲癇是大腦神經元高度異常放電高度異常放電導致反復發(fā)作的短暫的腦功能紊亂。癲癇分為多種類型,常見的有部分性發(fā)作部分性發(fā)作,屬于局限性發(fā)作;失神性發(fā)作(小發(fā)作)、強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)失神性發(fā)作(小發(fā)作)、強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)作),屬于全身性發(fā)作。一、藥理作用與臨床評價一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點按化學結構可分為巴比妥類、苯二氮?類、乙內酰脲類、二苯并氮?類、γ氨基丁酸(GABA)類似物和脂肪酸類。1.巴比妥類該類藥的抗癲癇作
8、用機制在于通過增強增強γ一氨基丁酸一氨基丁酸A型受體活性,抑制谷氨酸興奮性型受體活性,抑制谷氨酸興奮性,抑制中樞神經系統(tǒng)單突觸和多突觸的傳遞代表藥有苯巴比妥。2.苯二氮?類主要為GABA受體激動劑受體激動劑,也作用于Na通道??杉訌娡挥|前抑制。代表藥為地西泮地西泮。3.乙內酰脲類本類藥物通過減少鈉離子內流而使神經細胞膜穩(wěn)定減少鈉離子內流而使神經細胞膜穩(wěn)定。代表藥苯妥英鈉苯妥英鈉。乙內酰脲類藥口服吸收較緩慢,絕大部分在小腸內吸收,肌內注射
9、吸收不完全且不規(guī)律。4.二苯并氮類抗癲癇機制為阻滯電壓依賴性的鈉通道,抑制突觸后神經元高頻動作電位的發(fā)放,以及通過阻斷突觸前Na通道與動作電位發(fā)放,阻斷神經遞質釋放,從而調節(jié)神經興奮性,達到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平卡馬西平5.γ氨基丁酸類似物該類藥為GABA的類似物或衍生物,是GABA氨基轉移酶抑制劑氨基轉移酶抑制劑。代表藥有加巴噴丁、氨己烯酸。6.脂肪酸類(丙戊酸鈉)本類藥的抗癲癇機制尚未完全闡明,代表藥丙戊酸鈉。(二)典型不良反
10、應1.巴比妥類及苯二氮?類嗜睡,肌無力及嗜睡,肌無力及“宿醉現象宿醉現象”2.乙內酰脲類(苯妥英鈉)(1)局部刺激:胃腸反應,齒齦增生,靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。(2)不良反應與血漿藥物濃度密切相關,血漿濃度超過20μgml時出現眼球震顫,超過30μgml時出現共濟失調,超過40μgml會出現嚴重不良反應,如嗜睡、昏迷。3.二苯并氮?類(卡馬西平)常見視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛。少見變態(tài)反應、史蒂文斯史蒂文斯約翰綜合征約翰綜合征或中毒性
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