一鍋法光誘導(dǎo)的脫羧偶聯(lián)反應(yīng)合成喹啉酮類化合物.pdf

1、喹啉酮及其衍生物是一類非常重要的含氮雜環(huán)類化合物，其骨架結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物或者藥物活性分子中。其中，2-喹啉酮類化合物因?yàn)槠鋬?yōu)異的生物活性、藥理活性以及在臨床藥品中的應(yīng)用而受到廣泛關(guān)注。自從1962年第一個喹啉酮類抗菌藥物萘啶酸被研發(fā)并應(yīng)用之后，以2-喹啉酮為先導(dǎo)化合物的藥物的研發(fā)一直是化學(xué)家們關(guān)注的熱點(diǎn)。
　　通過文獻(xiàn)調(diào)研，開發(fā)出了一條可見光誘導(dǎo)的脫羧偶聯(lián)/分子內(nèi)環(huán)合反應(yīng)的一鍋法合成4-芳基-2-喹啉酮類化合物的工藝路線:首

2、先，采用斯克勞普合成法由芳胺為起始原料得到喹啉類化合物，經(jīng)過還原和酰化反應(yīng)得到N-乙?；?1，2，3，4-四氫喹啉類化合物;同時以苯乙酮類化合物為起始原料，經(jīng)過氧化反應(yīng)得到苯甲酰甲酸類化合物;最后，以苯甲酰甲酸類化合物為?；噭┡cN-乙酰基-1，2，3，4-四氫喹啉類化合物經(jīng)可見光誘導(dǎo)的脫羧偶聯(lián)/分子內(nèi)環(huán)合反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了一鍋法獲得目標(biāo)產(chǎn)物4-芳基-2-喹啉酮類化合物。利用優(yōu)化的反應(yīng)工藝路線共合成出22個4-芳基-2-喹啉酮類化合物，并使用高