一鍋法光誘導的脫羧偶聯(lián)反應合成喹啉酮類化合物.pdf

1、喹啉酮及其衍生物是一類非常重要的含氮雜環(huán)類化合物，其骨架結構廣泛存在于天然產物或者藥物活性分子中。其中，2-喹啉酮類化合物因為其優(yōu)異的生物活性、藥理活性以及在臨床藥品中的應用而受到廣泛關注。自從1962年第一個喹啉酮類抗菌藥物萘啶酸被研發(fā)并應用之后，以2-喹啉酮為先導化合物的藥物的研發(fā)一直是化學家們關注的熱點。
　　通過文獻調研，開發(fā)出了一條可見光誘導的脫羧偶聯(lián)/分子內環(huán)合反應的一鍋法合成4-芳基-2-喹啉酮類化合物的工藝路線:首

2、先，采用斯克勞普合成法由芳胺為起始原料得到喹啉類化合物，經過還原和?；磻玫絅-乙?；?1，2，3，4-四氫喹啉類化合物;同時以苯乙酮類化合物為起始原料，經過氧化反應得到苯甲酰甲酸類化合物;最后，以苯甲酰甲酸類化合物為?；噭┡cN-乙?；?1，2，3，4-四氫喹啉類化合物經可見光誘導的脫羧偶聯(lián)/分子內環(huán)合反應實現(xiàn)了一鍋法獲得目標產物4-芳基-2-喹啉酮類化合物。利用優(yōu)化的反應工藝路線共合成出22個4-芳基-2-喹啉酮類化合物，并使用高