通過炔酮碳碳三鍵斷裂合成喹唑啉酮.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、喹唑啉酮是一類廣泛地存在于天然產(chǎn)物和藥物分子中并具有獨特生理活性的一類化合物，例如：常見于中藥方劑中吳茱萸就含有具有喹唑啉酮顧家的吳茱萸次堿；存在于駱駝蒿中的生物堿也被證明對小白鼠P338細(xì)胞系有很好的殺傷作用，其有效成分含有喹唑啉酮骨架；具有喹唑啉酮母核的雷替曲塞抗腫瘤藥在臨床上得到很好的應(yīng)用；4(3H)-喹唑啉酮在抗炎，抗菌，抗病毒方面也有諸多報道。其廣泛的生理作用吸引了很多科學(xué)家對其合成方法的研究，經(jīng)典的方法是通過醛類與鄰氨基苯甲

2、酰胺類反應(yīng)，生成縮醛胺中間體，然后進(jìn)一步通過氧化生成喹啉酮化合物，需要化學(xué)計量或大量的毒性或金屬氧化劑，DDQ和KMnO4，CuCl2等。近些年來利用過渡金屬合成喹唑啉酮類化合物也取得了很多進(jìn)展，但是重金屬污染，配體，當(dāng)量氧化劑的應(yīng)用無疑為其推廣和適用帶來了很多障礙。
　　本文以炔酮與鄰氨基苯甲酰胺為原料利用炔酮的兩次邁克爾加成，最終斷鍵得到了喹唑啉酮類化合物，避免了金屬和過量氧化劑的適用。通過對添加劑用量，反應(yīng)溫度，反應(yīng)物比例，

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