高效液相色譜法拆分手性藥物.pdf

1、隨著人們生活水平的提高，對用藥安全性有了重新認(rèn)識，同時手性藥物研發(fā)的重要性和實(shí)用性也被日益認(rèn)可，人們對光學(xué)純單一對映體的需求量不斷增加，對純度的要求也越來越高。市場的需求和藥品管理的新規(guī)定，刺激了手性藥物的研究和開發(fā)，從而促進(jìn)了手性藥物的合成、制備和分離分析技術(shù)的發(fā)展。在分離分析方面，色譜技術(shù)的方便快捷、準(zhǔn)確度高是眾所周知的，而手性色譜技術(shù)更是以日新月異的速度發(fā)展。本研究主要內(nèi)容如下： ⑴綜述內(nèi)容對不同藥物對映體之間的藥理作用關(guān)

2、系及藥物代謝動力學(xué)方面的差異進(jìn)行了論述，并對高效液相色譜手性流動相添加劑法對多種藥物對映體的拆分研究進(jìn)展做了詳盡的論述。 ⑵對羥基苯甘氨酸是抗生素合成中不可缺少的側(cè)鏈，其光學(xué)純度直接影響著抗生素的質(zhì)量?？疾炝甩?CD、HP-β-CD作為手性流動相添加劑，手性添加劑的種類、有機(jī)改性劑類型、手性添加劑的濃度、溫度、pH值、流速等影響因素對拆分效果的影響，建立了高效液相手性流動相添加劑法拆分對羥基苯甘氨酸對映體的方法。 ⑶丁苯

3、酞是我國自主研發(fā)的治療腦卒中的一類新藥，具有治療和預(yù)防作用。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，只有左旋丁苯酞具有該藥理作用。本論文考察了β-CD、HP-β-CD作為手性流動相添加劑，手性添加劑的種類、有機(jī)改性劑類型、手性添加劑的濃度、溫度、pH值、流速等影響因素對拆分效果的影響，建立了高效液相手性流動相添加劑法拆分丁苯酞對映體的方法。 ⑷對羥基苯甘氨酸甲酯是生產(chǎn)半合成青霉素和半合成頭孢菌素等β-內(nèi)酰胺類半合成抗生素的重要中間體，同時，也是合成多肽類激