2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、芹黃素(apigenin,AP)屬黃酮類化合物,又稱芹菜素、洋芹素。AP有抗腫瘤及化療增敏作用,對組織、器官、系統(tǒng)具有保護(hù)作用,可影響生殖內(nèi)分泌功能及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌,并有抗菌、抗病毒、抗氧化、防護(hù)輻射損傷及調(diào)節(jié)分化等多種藥理作用,且毒性小,無致畸和誘變作用,是具有良好應(yīng)用前景的藥物。但AP不溶于水,在高親水性或非極性溶劑中溶解性均很低,因而其口服生物利用度低。為了改善其口服吸收,本文制備了芹黃素類脂納米囊(Apigenin-lipidnan

2、ocapsules,AP-LNC),考察了其理化性質(zhì),并進(jìn)行了大鼠在體小腸吸收的研究,探索類脂納米囊作為芹黃素口服給藥載體的可能性。
   利用相轉(zhuǎn)化法制備類脂納米囊,以載藥量為指標(biāo),通過單純形網(wǎng)格實驗得到最優(yōu)處方為:芹黃素用量為20mg,卵磷脂的用量為30mg,NaCl的用量為35mg,油相、表面活性劑、水三種組分總量為1.97g,其中表面活性劑聚乙二醇單硬脂酸酯的質(zhì)量百分比為40%,油相中鏈甘油三酯的質(zhì)量百分比為25%,蒸餾

3、水的質(zhì)量百分比為35%。得到的AP-LNC具有較高的包封率,LNC膠體溶液中藥物濃度為5.88mg/ml,顯著提高了藥物在水中的分散或溶解程度。在透射電鏡下AP-LNC呈類球形,分散良好,無粘連;平均粒徑為46.1nm,多分散指數(shù)為0.271;Zeta電位為-28.18mV。通過透析法考察了AP-LNC的體外釋藥行為,結(jié)果表明,制劑體外釋藥符合一級動力學(xué)方程。
   采用大鼠在體灌流技術(shù),對AP-LNC在大鼠小腸的吸收特性進(jìn)行研

4、究??疾斓?、中、高濃度AP-LNC供試液的小腸吸收動力學(xué),三者在大鼠小腸的Ka分別為0.0831h-1、0.0853h-1和0.0860h-1,(l)nX與時間t呈線性關(guān)系,表明納米粒在腸道內(nèi)的吸收主要以被動擴(kuò)散為主;考察了類脂納米囊的最佳吸收部位,結(jié)果表明其在整個小腸段都有吸收,十二指腸、空腸、回腸、結(jié)腸的吸收百分率分別為(43.93±8.53)%、(40.98±1.86)%、(44.67±2.70)%和(42.54±4.94)%,因

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