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1、槲皮素(Quercetin,QT)是一種從植物中提取的天然黃酮類化合物,具有多種藥理活性,如抗腫瘤,抗炎,抗氧化,抗過敏等,且毒副作用小,具有良好的臨床應(yīng)用前景。但槲皮素在水中的溶解度極低,大大限制了其在臨床的應(yīng)用。本課題利用相轉(zhuǎn)化法將槲皮素載入葉酸修飾的類脂納米囊中(Folate-modified lipid nanocapsules of quercetin,QT-FALNC),以提高槲皮素的溶解度以及對(duì)腫瘤的治療效果。
2、 首先以葉酸、雙氨基聚乙二醇與膽固醇半琥珀酸酯合成葉酸脂質(zhì)材料葉酸-聚乙二醇-膽固醇半琥珀酸酯。再通過三元相圖篩選出類脂納米囊處方所用的油相、表面活性劑和水相的用量范圍。然后利用單純形網(wǎng)格法,以載藥量和包封率為指標(biāo),進(jìn)一步優(yōu)化處方。得到優(yōu)化處方為:槲皮素用量為15mg,葉酸脂質(zhì)材料用量為10mg,卵磷脂用量為15mg,NaCl的用量為17.5mg,油相用量為144mg,表面活性劑用量為288mg,水相用量為528mg。得到的QT-FA
3、LNC包封率和載藥量分別為96.01±2.72%和2.98±0.21%,類脂納米囊膠體溶液中藥物濃度為4.29mg/mL,顯著提高了藥物在水中的溶解度或分散程度。在透射電鏡下QT-FALNC呈類球形,分散良好,無粘連;平均粒徑為36.2nm,多分散系數(shù)為0.213;Zeta電位為-4.76mV。體外釋放實(shí)驗(yàn)顯示,藥物的類脂納米囊制劑有一定的緩釋特性。
在大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中,采用高效液相色譜法檢測(cè)大鼠血漿中藥物的含量,
4、用DAS2.0藥代動(dòng)力學(xué)軟件處理,計(jì)算得到制劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明大鼠尾靜脈注射給藥后,非靶向的槲皮素類脂納米囊(QT-LNC)和靶向的槲皮素類脂納米囊(QT-FALNC)的MRT0-∞分別為12.981h和15.086h。靶向制劑的MRT高于非靶向制劑,說明葉酸修飾的納米囊作為靜脈注射載體可延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間。
在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中,采用MTT法考察了制劑的抗增殖作用;采用熒光顯微鏡和流式細(xì)胞術(shù)考察了制劑靶向腫瘤細(xì)胞
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