芳基亞磺酸鈉與2-萘酚（胺）-吲哚的C-S偶聯(lián)反應(yīng)研究.pdf_第1頁(yè)
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1、芳基硫醚及其衍生物是一類重要的有機(jī)和藥物合成中間體，由于其具有重要的生物活性，在農(nóng)藥和醫(yī)藥等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。因此對(duì)芳基硫醚類化合物的合成研究具有重要的意義。本論文首先對(duì)芳基硫醚類化合物的合成及應(yīng)用進(jìn)行了簡(jiǎn)單綜述；隨后發(fā)展了一種以簡(jiǎn)單易得的芳基亞磺酸鈉作硫源，I2/PPh3無(wú)金屬作用下的2-萘酚（胺）/吲哚C-H直接活化的C-S偶聯(lián)反應(yīng)，在溫和條件下，能獲得中等至優(yōu)秀收率芳基硫醚產(chǎn)物。
　　實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：0.3 mmol的2-萘酚（胺

2、）/吲哚和0.6 mmol的芳基亞磺酸鈉，在0.3 mmol的I2和0.6 mmol PPh3共同作用下，以2 mL的二乙二醇二甲醚為溶劑，在100℃恒溫?cái)嚢柘旅荛]環(huán)境反應(yīng)24小時(shí)，有效地得到了一系列的芳基硫醚類化合物(Scheme1)。在該反應(yīng)體系中，含不同取代基的芳基亞磺酸鈉都能順利地與2-萘酚（胺）/吲哚反應(yīng)，得到良好甚至更高產(chǎn)率的芳基硫醚產(chǎn)物。含不同取代基的2-萘酚/吲哚衍生物與芳基亞磺酸鈉作用也同樣有著中等至優(yōu)秀的反應(yīng)產(chǎn)率，特

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