已閱讀1頁，還剩96頁未讀， 繼續(xù)免費閱讀
版權說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權，請進行舉報或認領
文檔簡介
1、抗腫瘤藥物的研究一直是新藥開發(fā)的重要領域。蛋白激酶是人體內(nèi)最大的蛋白家族之一。因為激酶在細胞生命過程中起著至關重要的作用,其功能異常會導致包括腫瘤在內(nèi)的許多重大疾病的發(fā)生,所以這些激酶成為抗癌藥物作用的極具潛力的靶標。蛋白激酶抑制劑也成為頗具潛力的抗腫瘤候選藥物。到目前為止,已經(jīng)有9個小分子蛋白激酶抑制劑作為癌癥治療的藥物被美國FDA批準上市,另有數(shù)十種小分子化合物正處于各期臨床試驗中。本課題以蛋白激酶為靶點,通過對抑制劑與酶結合模式的
2、研究,以SB1317為先導化合物,運用計算機輔助藥物設計手段,設計和合成了兩個系列結構新穎的14個大環(huán)化合物,完成了目標化合物的結構確證,采用時間分辨熒光免疫分析技術對目標化合物進行了初步的酶活性篩選,活性數(shù)據(jù)顯示目標化合物對Aurora A、CDK2和FLT3三種激酶均具有很好的抑制活性。本課題通過對環(huán)合方法的研究,成功地開發(fā)了一條大環(huán)的合成路線。該合成路線包括取代、還原、縮合、Suzuki偶聯(lián)和RCM環(huán)合等十步反應,合成難度大。環(huán)合
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權或不適當內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- Aurora B激酶抑制劑的合成及其生物活性研究.pdf
- Aurora A激酶抑制劑的設計、合成及生物活性評估.pdf
- 新型B-RafV600E激酶抑制劑的設計、合成及生物活性.pdf
- 蛋白激酶抑制劑的設計合成及其抗癌活性研究.pdf
- 酶抑制劑的篩選及其生物活性研究.pdf
- 新型蛋白激酶B小分子抑制劑的設計、合成和活性研究.pdf
- 嘌呤類細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的設計、合成及其生物活性評價.pdf
- 新型Porcupine抑制劑以及新型神經(jīng)炎癥抑制劑的設計、合成和活性研究.pdf
- 新型蒽醌磷雜環(huán)類TopoⅡ抑制劑的設計、合成和生物活性研究.pdf
- 新型受體酪氨酸激酶抑制劑的設計、合成與活性評價.pdf
- 新型多靶點激酶抑制劑的設計合成及生活活性研究.pdf
- 新型雜環(huán)類乙肝病毒抑制劑的設計、合成及其活性研究.pdf
- 整合素抑制劑RGD環(huán)肽的合成、篩選及其生物活性研究.pdf
- 新型HDAC抑制劑的設計與合成及其抗癌活性評價.pdf
- 雜環(huán)VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑的合成及生物活性研究.pdf
- 二肽肽激酶Ⅳ抑制劑的設計合成和生物活性評價.pdf
- 新型肉桂酰胺類HDAC抑制劑的設計合成與生物活性研究.pdf
- 新型血管生成抑制劑——沙利度胺(THD)類似物的設計、合成及其生物活性研究.pdf
- 靶向TMV RNA含菲環(huán)結構的病毒抑制劑的設計、合成及生物活性研究.pdf
- 新型蛋白酪氨酸激酶抑制劑的設計與合成.pdf
評論
0/150
提交評論