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1、靛玉紅1(Indirubin)為青黛等中藥的有效成分,具有抗炎、抗腫瘤等作用,臨床用于治療慢性粒細(xì)胞白血?。–ML)。但因口服生物利用度低、起效緩慢等問(wèn)題,極大地限制了其臨床應(yīng)用。
本文采用自微乳技術(shù)對(duì)其進(jìn)行增溶促滲,旨在提高其口服生物利用度,為新制劑研發(fā)提供理論依據(jù),也為難溶藥物及SMEDDS制劑研究提供參考。
研究分三部分進(jìn)行:
?。?)靛玉紅SMEDDS的制劑研究主要在輔料篩選試驗(yàn)基礎(chǔ)上,繪制三元相圖,
2、利用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化最佳處方,并對(duì)其進(jìn)行驗(yàn)證及初步質(zhì)量評(píng)價(jià)。結(jié)果最佳處方為1944CS:EL:Trans P=25:80:19.47(m:m:m),載藥量(553.26±1.56)μg/g,乳化時(shí)間(3.26±0.06)min,粒徑(40.56±0.58)nm,Zate電位(-21.60±1.18) mV,相比原料藥其溶解度至少提高了97.39倍,且體外制劑質(zhì)量評(píng)價(jià)結(jié)果良好。
(2)靛玉紅SMEDDS大鼠胃腸吸收研究采用
3、原位胃、腸灌注(流)模型考察藥物濃度、腸段及吸收抑制劑(P-gp、MRP2及能量抑制劑)對(duì)吸收的影響,探究藥物主要吸收部位及機(jī)制。結(jié)果:胃及整個(gè)腸段均有吸收,胃部吸收有一定濃度依賴性(P<0.01),推測(cè)為被動(dòng)擴(kuò)散為主的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制;腸段吸收趨勢(shì)為十二指腸>空腸>結(jié)腸>回腸,存在濃度飽和抑制現(xiàn)象,推測(cè)為促進(jìn)擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,不排除吸收存在肝腸循環(huán);吸收抑制劑研究表明靛玉紅SMEDDS不是MRP2底物,可能為P-gp底物,且在腸道轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中
4、需要能量;測(cè)定自微乳在擬胃腸生理pH介質(zhì)中l(wèi)ogPapp在1~1.5之間,其預(yù)測(cè)結(jié)果與大鼠胃腸吸收研究結(jié)果一致,對(duì)比原料藥(logPapp>5),SMEDDS確實(shí)增加了靛玉紅的溶解度和溶出度。
?。?)大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究采用單劑量灌胃給藥,比較研究靛玉紅SMEDDS和原料藥液在大鼠體內(nèi)口服生物利用度情況。結(jié)果大鼠灌服靛玉紅SMEDDS和原料藥液后AUC0→48分別為202.969和114.4μg·h·L-1;AUC0→∞分別
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