茶多酚類藥物與載體及生物大分子相互作用的量熱學(xué)-波譜學(xué)研究.pdf

1、根據(jù)世界衛(wèi)生組織調(diào)查，癌癥患者在逐年上升。癌癥已成為僅次于心血管疾病的第二大殺手，是危害人類健康的嚴(yán)重疾病之一。因此抗癌藥物成為了人們的研究熱點。茶多酚類藥物是從茶葉中提取的天然抗氧化物，具有抗衰老、抑制心血管疾病、美容護(hù)膚及預(yù)防和抗癌等作用。但有些抗癌藥物溶解度小、生物可利用率低，限制了它在臨床上的應(yīng)用。通過藥物與環(huán)糊精形成包合物可以明顯改善藥物的溶解度。研究藥物分子與環(huán)糊精及生物大分子的相互作用和藥物分子在擬生命體液中的熱力學(xué)性質(zhì)，

2、可以推測藥物分子在體內(nèi)發(fā)揮療效的機理，為研發(fā)新藥及提高臨床應(yīng)用提供理論依據(jù)。
　　本課題在文獻(xiàn)調(diào)研的基礎(chǔ)上，結(jié)合實驗室實際情況，運用等溫滴定微量熱法、熒光光譜法、核磁共振光譜法探討了兒茶素類藥物與環(huán)糊精及DNA在水溶液中的相互作用。運用量熱法、密度法、電導(dǎo)率法研究了藥物在擬生命體液中的熱力學(xué)性質(zhì)，探討了分子間的相互作用機理。本論文作為國家自然科學(xué)基金資助項目（NO.21103079、21473085）的部分工作，主要由以下四部分組

3、成：
　　第一部分：等溫滴定微量熱法結(jié)合光譜學(xué)方法研究不同pH的Tris-HCl緩沖溶液中兒茶素和表兒茶素與羥丙基-β環(huán)糊精的主客體相互作用。根據(jù)實驗擬合熱力學(xué)參數(shù)，探討藥物分子與環(huán)糊精分子間相互作用機制。
　　第二部分：運用光譜學(xué)方法研究了不同溫度下，兒茶素、表兒茶素與DNA在不同pH的Tris-HCl緩沖溶液中的相互作用。實驗擬合得到相互作用的結(jié)合位點數(shù)、結(jié)合常數(shù)等熱力學(xué)參數(shù)，探討藥物在生物體內(nèi)發(fā)揮療效的機理。