消渴片的制備及藥物動力學研究.pdf

1、目的: 消渴丸兼有化學藥療效確切、起效快以及中藥協(xié)助降血糖、調(diào)理治本和增效減毒雙重作用。為將消渴丸進行進行現(xiàn)代化改造，本課題將傳統(tǒng)的丸劑改為片劑，并對其質(zhì)量控制方法及藥物動力學進行研究。 方法: 采用正交實驗設(shè)計法優(yōu)化了消渴片中葛根藥材的提取工藝；采用薄層色譜法分別對該消渴片中的葛根素進行定性鑒別；采用高效液相色譜-紫外檢測法，建立消渴片中葛根素和格列本脲的含量測定方法；采用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測法建立消渴

2、片中黃芪甲苷含量的方法；采用高效液相色譜-紫外檢測法建立大鼠血漿中格列本脲含量的定量分析方法。 結(jié)果: 確定了葛根的最佳提取工藝為8倍量水煎煮5小時；葛根素的鑒別以氯仿-環(huán)己烷-乙醇-冰醋酸(2.5:3:4:0.5，v/v)為展開劑，斑點清晰，重復性好，專屬性強；葛根素的含量測定采用Hypersil BDS C18色譜柱，以乙腈-水(15:85)為流動相，檢測波長為306 nm，測定結(jié)果表明葛根素在1.26～2.94μg

3、范圍內(nèi)呈良好線性關(guān)系(r=0.9996)，平均回收率為101.92％；格列本脲的含量測定采用Hypersil BDS C18色譜柱，甲醇-磷酸二氫銨溶液(磷酸二氫銨1.725g，溶于300mL水，磷酸調(diào)pH3.5)(5:3)為流動相，測定結(jié)果表明格列本脲在0.3048～0.7112μg范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(r=0.9999)，平均回收率為97.98％；黃芪甲苷的含量測定采用Hypersil BDS C18(4.6×200 mm，5μm)色

4、譜柱，乙睛-水(32:68)為流動相，ELSD漂移管溫度為105℃，載氣流速為2.7 L/min，放大系數(shù)1，撞擊器off，測定結(jié)果表明黃芪甲苷在0.264～2.64μg范圍內(nèi)線性良好，平均回收率為98.36％(RSD=1.12％)；格列本脲的動力學研究采用SinoChrom ODS-BP C18(200 mm×4.6 mm，i.d.5μm)色譜柱，乙睛-0.1％冰醋酸 (44:56，v/v) 為流動相，檢測波長為230 nm，格列吡嗪