2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、炎性腸病(inflammatory bowel diseases,IBD)包括潰瘍性結腸炎(ulcerative colitis,UC)和克隆病(Crohn's Disease,CD),是一組發(fā)病機理不明的慢性腸道炎癥性疾病。在歐美國家發(fā)病率較高,近年來亞洲國家的發(fā)病率也逐漸升高。以柳氮磺胺吡啶(Sulfusalazine,SASP)為代表的5-氨基水楊酸(5-aminosalicylic acid)類藥物一直以來都是治療IBD的主要藥

2、物。近年來有研究表明傳統(tǒng)用于抗結核病藥物4.氨基水楊酸(4-aminosalicylic acid)在IBD的治療上與5-ASA有相近的療效,但在作用部位和作用機理有一定的差別。但是4-ASA直接口服時很快就會在小腸上端吸收,只有少量能到達結腸發(fā)揮治療作用,限制了其廣泛地運用。因此研究一種結腸定位釋放的前體藥物是很有必要的。根據(jù)4-ASA與5-ASA結構上的相似性,本課題設計參考了5-ASA類衍生物的設計原理,分別通過酰胺鍵和偶氮鍵將4

3、-ASA和對接物連接起來,所選對接物包括甘氨酸,水楊酰胺和N,N-二甲苯胺。木文首先對4-ASA的氨基和羥基進行了選擇性保護,在兩次使用N,N-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)作用下與甘氨酸發(fā)生縮合,生成二肽類化合物。本文還在已有的4-ASA的偶氮化衍生物基礎上又合成了兩個新的目標化合物。本課題探索了4-ASA類衍生物的合成,得到了目標產(chǎn)物三個,對合成的目標產(chǎn)物和中間產(chǎn)物用熔點、薄層色譜法、MS,F(xiàn)T-IR、<'1>H-NMR和<'13>C-

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