葛花中異黃酮化合物結(jié)構(gòu)修飾的研究—尼泊爾鳶尾異黃酮結(jié)構(gòu)修飾的研究.pdf

1、葛花(FlowersPueraria)為野葛或甘葛的干花蕾，又名葛條花，在我國分布廣泛，植物資源豐富，長期以來被用于緩解酒后嘔吐等癥狀，主要化學(xué)成分是異黃酮類化合物。尼泊爾鳶尾異黃酮(Irisolidone，5，7-二羥基-4’，6-二甲氧基異黃酮)是葛花的主要有效成分之一，具有解酒保肝，抗缺氧缺血等作用，有很好的開發(fā)應(yīng)用價(jià)值；但其水溶性和脂溶性較差，影響其生物利用度和廣泛的應(yīng)用。以異黃酮為先導(dǎo)化合物，改造其化學(xué)結(jié)構(gòu)，豐富其性質(zhì)和種類，

2、是當(dāng)前該研究領(lǐng)域的一個(gè)重要課題，同時(shí)也是尋找有開發(fā)應(yīng)用前景的先導(dǎo)化合物和生物活性成分的源泉。 優(yōu)化了從葛花中提取尼泊爾鳶尾異黃酮的工藝。葛花乙醇提取，濃縮，酸性氧化鋁制粒；丙酮提取，濃縮，乙醇重結(jié)晶，得葛花苷：經(jīng)鹽酸水解得尼泊爾鳶尾異黃酮，乙醇重結(jié)晶，純度＞98％，收率1.12％。提取方法簡單、快速、收率高。 以尼泊爾鳶尾異黃酮為先導(dǎo)化合物，通過曼尼希堿反應(yīng)、烷基化和磺化反應(yīng)等方法，合成了曼尼希堿衍生物、烷基化和相應(yīng)的磺

3、化物、7位堿性側(cè)鏈三大系類衍生物，共21個(gè)化合物。根據(jù)反應(yīng)機(jī)理、化合物的理化性質(zhì)，并結(jié)合波譜方法及參考文獻(xiàn)報(bào)道的數(shù)據(jù)，鑒定衍生物的結(jié)構(gòu)，其中有12新化合物。初步考察了兩種曼尼希堿衍生物鹽酸鹽的溶解度，結(jié)果水溶性明顯高于尼泊爾鳶尾異黃酮，可能會(huì)提高尼泊爾鳶尾異黃酮的生物利用度。 對(duì)尼泊爾鳶尾異黃酮及其衍生物的一氧化氮生成抑制作用，進(jìn)行了初步的體外活性篩選，結(jié)果顯示有7種化合物的抑制作用較好，劑量作用關(guān)系好，而且在0.001mM時(shí)就