抑制柑橘潰瘍病菌的砜類化合物的作用機制初步研究.pdf

1、柑橘潰瘍病是由地毯草黃單胞桿菌致病變種(Xanthomonas axonopodis pv. citri)引起的一種細菌性病害，對柑橘產業(yè)造成了非常嚴重的經濟損失。但是，目前尚無有效措施可以防治該病害。因此，篩選出抑制柑橘潰瘍病菌的藥物對有效防治柑橘潰瘍病具有重要的意義和實用價值。
　　為了篩選抑制柑橘潰瘍病菌的高活性化合物，論文以柑橘潰瘍病菌為對象，采用渾濁度法對本課題組設計合成的一系列1,3,4-噁二唑砜類衍生物的抑菌活性進行

2、測試，篩選出高活性砜類化合物：氟芐噁唑砜，其抑制中濃度(EC50)值為1.69±0.11μg/mL，活性遠超于現有的商品對照藥劑葉枯唑和噻菌銅，EC50分別為59.04±3.38μg/mL和82.44±8.91μg/mL。
　　本論文進而對氟芐噁唑砜的作用機制進行初步研究：采用微量肉湯稀釋法測定氟芐噁唑砜的最低抑菌濃度(MIC)，實驗結果表明，氟芐噁唑砜對柑橘潰瘍病菌的MIC值為10μg/mL。繼而使用5μg/mL(1/2 MIC

3、)和10μg/mL(MIC)的氟芐噁唑砜作用柑橘潰瘍病菌，采用非標記定量蛋白質組學分析方法篩選不同濃度藥物處理組與對照組差異表達的蛋白質，結果發(fā)現1/2 MIC藥物處理病原菌后，有339個蛋白質顯著性差異表達；MIC藥物處理病原菌后，有314個蛋白質顯著性差異表達。通過進行生物學功能和蛋白質互作分析，發(fā)現在這些差異表達的蛋白質中，碳水化合物、小分子、離子類綁定蛋白質(carbohydrate derivative binding, sm