2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、萬古霉素及去甲萬古霉素萬古霉素及去甲萬古霉素萬古霉素(vancomycin)和去甲萬古霉素(demethylvancomycin)屬多肽類化合物,化學結(jié)構(gòu)相近,作用相似,后者略強,僅對革蘭陽性菌有強大殺菌作用??咕鷻C制為阻礙細菌細胞壁合成(見第三十七章)。細菌對本品不產(chǎn)生耐藥性,且與其他抗生素無交叉耐藥性??诜晃?,糞便中濃度高。藥物廣泛分布于各組織,主要經(jīng)腎排泄。靜脈滴注正常人血漿t12為5~11小時,腎功能不全者t12可延長(2~

2、9)天。萬古霉素主要用于治療耐青霉素金葡萄菌引起的嚴重感染,如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、結(jié)腸炎及其他抗生素,尤其是克林霉素引起的假膜性腸炎。靜脈滴注時偶可發(fā)生惡心、寒戰(zhàn)、藥熱、皮疹及皮膚瘙癢等。較大劑量,嚴重者可致耳聾、耳鳴及聽力損害。兩者不同之處有:①萬古霉素(穩(wěn)可信)由東方鏈球菌培養(yǎng)液中提取所得,而去甲萬古霉素(萬迅)由放線菌所得;②結(jié)構(gòu)式不同,去甲萬古霉素比萬古霉素少一個CH3(甲基);③作用強度不一樣,0.4g去甲萬古霉素相當于0

3、.5g萬古霉素。其相同點為:①作用相同,主要用于葡萄球菌(包括產(chǎn)酶株和耐甲氧西林株)引起的心內(nèi)膜炎、敗血癥等,口服還可治療難辨梭狀芽孢菌引起的假膜性腸炎;②兩者具有相同的不良反應(如紅人綜合征,耳、腎毒性等)及交叉耐藥性。制劑與用法紅霉素(erythromycin)口服0.2~0.5g次,4次日。注射用其乳糖酸鹽0.3~0.6g次,3~4次日,一般用5%葡萄糖液稀釋后靜脈滴注。乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)成人2g日,

4、分2~4次口服;兒童50~100mgkg日,分4次口服。吉他霉素(kitasamycin,leucomycin)口服0.8~1.2g日,分4~6次用。靜脈注射0.4~0.8g日,分2次,注射速度宜慢,加入靜脈滴注液中應用更好。麥迪霉素(medecamycin),麥白霉素(meleumycin)口服0.8~1.2g日,分3~4次口服??咕黠@加強,MIC明顯降低;丹參酮與萬古霉素聯(lián)合使用具有相加作用,丹參酮對MRSA有抑制作用等。4.

5、不良反應:耳毒性,腎毒性較大,靜滴速度過快可引起“紅人綜合征”5.用法:藥品口服不吸收,靜滴時必須先用注射用水溶解,滴注時間不得少于1小時。靜滴過快有皮膚反應,濃度過高可致血栓性靜脈炎;肌注可致劇烈疼痛,故不可肌注;產(chǎn)品為禮來公司的穩(wěn)可信,0.5g一支,160RMB。靜滴成人2gd,bidqid。去甲萬古霉素去甲萬古霉素:為去甲基的萬古霉素,與萬古霉素的抗菌譜,藥理,藥代動力學及不良反應都比較相似。但副作用如耳毒性,腎毒性要較萬古輕,發(fā)

6、生紅人綜合癥的幾率也較萬古低。用法0.8bid,緩慢靜滴,不能肌注。產(chǎn)品為國內(nèi)華北產(chǎn)得萬迅,0.4瓶,77RMB。替考拉寧:替考拉寧:也是糖肽類抗生素1.對金葡菌,鏈球菌(包括肺炎鏈球菌),還有梭狀芽孢桿菌,和腸球菌的抗菌活性優(yōu)于萬古霉素。耐萬古霉素的VanBVanC等VRE對本品仍敏感。2.藥代:半衰期長,與蛋白的結(jié)合為9095%,能迅速分布到組織中,尤其是皮膚和骨,隨后是腎、支氣管、肺,腎上腺達到很高的濃度,分布較萬古要廣,在膽汁中

7、也有濃度。也較難透過血腦屏障。3.不良反應較萬古霉素少,比較重要的有血小板減少,神經(jīng)系統(tǒng)頭痛頭暈,聽力喪失,前庭功能紊亂。4.用法用量:可肌注,可靜滴,13d可0.20.4d,bid,后面0.2qd維持。產(chǎn)品為賽諾菲安萬特的他格適,200mg,126RMB。利奈唑胺:利奈唑胺:是一種全新類別的噁唑烷酮類合成抗菌藥物,作用機制:與細菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點結(jié)合,阻止形成70S始動復合物,從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。1.對耐萬古

8、的糞腸球菌和屎腸球菌仍有效。2.藥代:血漿蛋白結(jié)合率約為31%,且呈非濃度依賴性,口服吸收快速、完全,服藥后約12小時達血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%,靜滴滴注口服序貫給藥無需調(diào)整劑量,口服給藥時無須考慮進食時間。給藥后藥物快速分布于灌注良好的組織,組織穿透力強,能穿過血腦屏障,3.老年患者≥65歲,腎功能不全患者,輕至中度肝功能不全患者無須調(diào)整劑量4.利奈唑胺與類腎上腺素能(擬交感神經(jīng))或5羥色胺類藥物有潛在相互作用,利奈唑胺

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