腎上腺素受體激動劑

1、腎上腺素受體激動藥和阻斷藥,,一、腎上腺素受體激動藥,分類： α、β受體激動藥 α受體激動藥 β受體激動藥,一、腎上腺素受體激動藥,（一） α、β受體激動藥 腎上腺素（AD，副腎素）藥動學 1.為腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素。 2.常用其鹽酸鹽。性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光及在中性或堿性溶液中易氧化變色（粉色或棕色）而失效。口服無效。,腎上腺素,3.給藥途徑

2、 （1）皮下注射：起效慢而持久（1h） α受體激動，收縮小血管 （2）肌肉注射：起效快而短暫（30min） β受體激動，擴張血管 （3）靜脈注射：立即生效 4.代謝：類似去甲腎上腺素,腎上腺素,藥理作用：直接興奮α、β受體，產(chǎn)生α型和β型效應(yīng)。 1.心血管系統(tǒng) （1）興奮心臟 β1 激動心臟，心肌收縮力增強，傳到加速…… β2 擴張

3、冠狀血管，改善心臟的血液供應(yīng),腎上腺素,（2）血管 α1 收縮血管 皮膚、黏膜>內(nèi)臟（脾、腎）>腦、肺 可由血壓上升被動擴張 β2 骨骼肌血管、冠狀動脈擴張,腎上腺素,（3）血壓（與劑量相關(guān)） 治療量 A. β1-R激動，興奮心臟，收縮壓 B. β2-R激動，骨骼肌血管擴張，舒張壓

4、 C.α1-R激動，皮膚、黏膜血管收縮，舒張壓 * 該劑量下，β2效應(yīng)?α1效應(yīng)，故舒張壓不變或略降。,,,,腎上腺素,大劑量：α效應(yīng)逐漸增強，舒張壓腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)（先使用α受體阻斷劑） 2.支氣管：（1）強大的舒張作用。 β2 （2）收縮支氣管黏膜血管，降低毛細血管通透性，有利于消除支氣管黏膜水腫。 α1（3）抑制肥大細胞釋放組胺等過敏物質(zhì)。 β2,,腎上腺素,3.代謝 代謝增強，耗氧量增加

5、，肝糖原分解增加，血糖升高等。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 腎上腺素不易透過血腦屏障，治療量時一般無明顯中樞興奮現(xiàn)象，大劑量時出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動、嘔吐、肌強直，甚至驚厥等。,腎上腺素,作用特點：起效快、作用強、持續(xù)時間短臨床用途： 1.心跳停搏：一般采用心內(nèi)注射，興奮竇房結(jié)等起搏點，同時配合有效的人工呼吸，心臟擠壓，糾正酸中毒等。 * 心肺復(fù)蘇三聯(lián)針：腎上腺素、阿托品、利多卡因。,腎上腺素,2.過敏性休

6、克（首選） （1）過敏性休克：表現(xiàn)為小血管廣泛擴張、心跳微弱、支氣管痙攣、血壓下降及呼吸困難等。 （2）腎上腺素：強、快的心臟興奮作用；血壓上升；強大的支氣管松弛作用，消除黏膜水腫及減少組胺等過敏介質(zhì)釋放。,腎上腺素,腎上腺素,3.支氣管哮喘：用于急性發(fā)作 4.與局麻藥配伍 （1）作用：延長局麻藥作用時間；減少吸收中毒。 （2）注意：手指、足趾、陰莖等手術(shù)不加腎上腺素，以免影響局部血液循環(huán)。 5.局部止血

7、：0.1%腎上腺素紗布填塞止血,腎上腺素,不良反應(yīng) 1.治療量：心悸、煩躁、出汗 2.過量或靜脈太快，可使心律失常、血壓劇升、頭痛，發(fā)生腦出血。,多巴胺（DA）,體內(nèi)過程：類似AD藥理作用：激動α、β和DA受體 1.心臟：激動心臟β1受體作用比AD弱，一般不易產(chǎn)生心律失常。 2.血管 （1）激動α受體，對β2受體作用弱。 （2）腎血管、腸系膜及冠狀血管擴張，這是由于激動這些部位上的DA受體。 注意：

8、劑量較大通過激動α受體引起血管收縮作用超過血管舒張作用。,多巴胺,3.血壓（1）低濃度：收縮壓上升；舒張壓變化不大或略升。（2）高濃度：收縮壓與舒張壓均升高。 4.腎臟 （1）治療量：激動腎血管的DA受體使血管擴張，腎血流增加；另外可抑制腎小管對鈉離子再吸收，所以可使尿量增加。 （2）大劑量：激動腎血管α受體引起血管收縮，使腎血流量減少。,多巴胺,臨床應(yīng)用 1.抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。

9、 尤其對伴有心功能降低，尿量減少而血容量已補充的休克較好。 2.急性腎功能衰竭：與利尿劑合用療效較,多巴胺,不良反應(yīng) 1.治療量一般較輕，如惡心、嘔吐等。 2.劑量大或靜滴過快可引起心律失常，腎血流減少，腎功能下降等，一旦發(fā)生： （1）及時減量或停藥。 （2）必要時可用酚妥拉明。 3.局部藥液外漏可致局部組織缺血、壞死。,麻黃堿,1. 基本作用與AD相似，其特點為：（1）性

10、質(zhì)穩(wěn)定，可口服（2）作用溫和而持久（3）中樞興奮作用強（4）易產(chǎn)生快速耐受性2. 作用機制（1）直接激動α、β受體（2）促進NA的釋放發(fā)揮間接作用,麻黃堿,3. 應(yīng)用 （1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止局部麻醉藥引起的低血壓 （4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀,一、腎上腺素受體激動藥,（二）α受體激動藥去甲腎上腺素（NA）藥理作用：對α受體有強大

11、激動作用；對β1受體激動作用弱；對β2 受體幾無作用。 1.血管：主要是小動脈和小靜脈收縮。 α1-R興奮 小血管收縮（皮膚、黏膜、內(nèi)臟最明顯） 外周阻力 此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管均呈收縮狀態(tài)。冠狀血管擴張。,,去甲腎上腺素,2. 心臟：激動心臟 β1受體，使心臟興奮。 3.升高血壓：有較強升壓作用、避免大劑量使用。,β1-R興奮,心肌收縮力 、

12、心輸出量 、傳導,,,,心率由血壓升高反射性,,去甲腎上腺素,臨床用途1.休克（1）休克（出血性休克不用）早期血壓明顯下降時，小劑量、短時間應(yīng)用，以保證心腦等重要器官血液供應(yīng)。（2）另外可用于：休克經(jīng)補充血容量而血壓仍不回升或外周阻力降低及心排出量減少者。 注意：休克的關(guān)鍵是微循環(huán)障礙和有效循環(huán)量下降，所以休克治療的關(guān)鍵在于改善微循環(huán)和補充血容量。,去甲腎上腺素,2.上消化道出血：1~3mg稀釋口服不良反應(yīng)及禁忌癥

13、 1. 局部組織缺血壞死。*如發(fā)現(xiàn)藥液外漏或滴注部位皮膚變白應(yīng)如何處理？（1）停止注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）α受體阻斷劑。,去甲腎上腺素,2. 急性腎功能衰竭 3. 禁忌證：高血壓，動脈硬化癥，器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿，嚴重微循環(huán)障礙的病人。,二、腎上腺素受體阻斷藥,（一）α受體阻斷藥酚妥拉明藥理作用 1.血管和血壓：血管擴張，血壓下降。 原因：（1）阻斷α受體。

14、 （2）直接擴張血管。,酚妥拉明,2.心臟：興奮作用。 原因：（1）血管擴張，血壓下降，反射性交感神經(jīng)興奮。 （2）阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，使NA釋放增加，激動心臟β1受體。3.其他作用 （1）擬膽堿作用：惡心，嘔吐，腹痛等。 （2）組胺樣作用：胃液分泌增加，皮膚潮紅。,酚妥拉明,臨床應(yīng)用 1.外周血管痙攣性疾?。?（1）肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z氏?。?/p>

15、 （2）血栓閉塞性脈管炎。 （3）NA靜滴外漏引起的局部組織缺血壞死。 2.抗休克 適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。但給藥前必需補足血容量。,酚妥拉明,3.急性心肌梗死和難治充血性心力衰竭 解除心功能不全時小動脈和小靜脈的反射性收縮，外周阻力降低，降低心臟前后負荷，增加心輸出量，使心力衰竭及肺水腫得以改善。 4.腎上腺嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷 5.防治高血壓危象,,嗜鉻細