藥師指導(dǎo)-胺和組胺受體阻滯藥一

1、藥師指導(dǎo)藥師指導(dǎo):胺和組胺受體阻滯藥一胺和組胺受體阻滯藥一熟悉H1受體阻滯藥的藥理作用特點(diǎn)。熟悉臨床常用的H2受體阻滯藥的藥理作用特點(diǎn)。組胺（histamine）是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。因此，含有較多肥大細(xì)胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高，腦脊液中也有較高濃度。肥大細(xì)胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合，物理或化學(xué)等刺激能使肥大細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細(xì)胞上特異受體結(jié)合，

2、產(chǎn)生生物效應(yīng)；如小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管舒張，引起血壓下降甚至休克；增加心率和心肌收縮力，抑制房室傳導(dǎo)；興奮平滑肌，引起支氣管痙攣，胃腸絞痛；刺激胃壁細(xì)胞，引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見(jiàn)表291。組胺的臨床應(yīng)用已逐漸減少，但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價(jià)值。組胺受體分布及效應(yīng)表受體類(lèi)型所在組織效應(yīng)阻斷藥H1支氣管，胃腸，子宮等平滑肌皮膚血管心房，房室結(jié)收縮擴(kuò)張收縮增強(qiáng)，傳導(dǎo)減慢苯海拉明異丙嗪及氯苯那敏等H

3、2胃壁細(xì)胞血管心室，竇房結(jié)分泌增多擴(kuò)張收縮加強(qiáng)，心率加快西米替丁雷尼替丁等H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放thioperae第一節(jié)H1受體阻斷藥人工合成的H1受體阻斷藥多具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu)，乙基胺與組胺的側(cè)鏈相似，對(duì)H1受體有較大親和力，但無(wú)內(nèi)在活性，故能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷之?！舅幚碜饔谩?抗外周組胺H1受體效應(yīng)H1受體被激動(dòng)后即能通過(guò)G蛋白而激活磷脂酶C，產(chǎn)生三磷酸12～24小時(shí)以上，因其代謝產(chǎn)物尚有活性。阿司咪唑口服后2～