糖苷生物堿的結(jié)構(gòu)與抗腫瘤活性.pdf

1、糖苷生物堿是一類重要的天然產(chǎn)物，主要分布在茄科和百合科植物。近年來，在糖苷生物堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)、活性、毒性、協(xié)同作用、對生物膜的溶解和破壞作用及其機制等方面取得了較大進展。但在結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系上的報道不多，本論文研究了幾種茄屬植物糖苷生物堿的結(jié)構(gòu)與抗腫瘤活性的關(guān)系。 首先，從馬鈴薯秧提取分離得到糖苷生物堿：α-chaconine和α-solanine、并通過薄層層析和核磁共振方法鑒定了它們的結(jié)構(gòu)。 然后，通過酸水解方法制備了α

2、-chaconine和α-solanine、α-solamargine和α-solasonine相應(yīng)的水解產(chǎn)物。接著通過柱層析、重結(jié)晶的方法對它們進行分離純化，并利用薄層層析和核磁共振方法確定了它們的結(jié)構(gòu)。結(jié)果表明：α-chaconine生成四個水解產(chǎn)物：β1、β2、γ-chaconine和苷元solanidine；α-solanine生成三個水解產(chǎn)物：β2、γ-solanine和苷元solanidine；α-solamargine生成

3、四個水解產(chǎn)物：β1、β2、γ-solamargine和苷元solasodine；α-solasonine生成三個水解產(chǎn)物：β2、γ-solasonine和苷元solasodine。 最后，利用MTT法測定了抗癌活性較高的α-solasonine和α-solamargine及其水解產(chǎn)物對腸癌細胞(HCT)的抑制作用，并比較了它們抗癌活性的差異。α-Solamargine、α-Solasonine、β1-solamargine以及苷

4、元soalsodine對腸癌細胞(HCT)有抑制作用，在1～40μM范圍內(nèi)它們的抑制作用呈現(xiàn)濃度依賴性關(guān)系，它們的IC50分別為11.97、10.48、27.65、29.82μM。而在40μM濃度下，其它四種水解產(chǎn)物β2、γ-solamargine、β2、γ-solasonine對腸癌細胞幾乎沒有抑制作用。結(jié)果表明，α-solamargine和α-solasonine的抗癌活性明顯高于其水解產(chǎn)物的活性，這說明糖鏈部分中單糖的種類、數(shù)目以