手性噁唑啉配體在不對(duì)稱Kinugasa反應(yīng)中的應(yīng)用.pdf

1、β-內(nèi)酰胺化合物是一類具有優(yōu)越的抗菌活性的生物活性化合物，且在有機(jī)合成中是非常重要的有機(jī)合成中間體。其高立體選擇性的合成一直是有機(jī)化學(xué)家們重點(diǎn)關(guān)注的課題之一。本論文主要設(shè)計(jì)合成了一系列新的噁唑啉配體，并利用這些配體進(jìn)行了不對(duì)稱Kinugasa反應(yīng)的研究。
　　 在第一部分，主要對(duì)β-內(nèi)酰胺化合物的合成及Kinugasa反應(yīng)的應(yīng)用研究進(jìn)展進(jìn)行總結(jié)。
　　 在第二部分，主要研究了在傳統(tǒng)雙噁唑啉配體的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了一系列新

2、的三噁唑啉配體，并詳細(xì)地考察了這些配體在不對(duì)稱Kinugasa反應(yīng)中的應(yīng)用。發(fā)現(xiàn)三噁唑啉配體L30的Cu絡(luò)合物可以很好地催化硝酮和末端芳炔的偶聯(lián)反應(yīng)。在優(yōu)化條件下，以中等到良好的收率(高達(dá)98％)，優(yōu)秀的非對(duì)映選擇性(高達(dá)97/3)和優(yōu)秀的對(duì)映選擇性(高達(dá)98％)得到各種β-內(nèi)酰胺。另外，β-內(nèi)酰胺化合物能夠在一次重結(jié)晶之后能夠獲得大于99％的對(duì)映選擇性。
　　 在第三部分，主要研究了丙炔酸酯類炔烴的不對(duì)稱Kinugasa反應(yīng)。