大麻藥苷B脂質(zhì)體和醇質(zhì)體的研究.pdf

1、隨著人們生活節(jié)奏的加快，工作壓力的加快以及飲食習(xí)慣的變化，痛風(fēng)的發(fā)病率越來越高。痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎是痛風(fēng)最主要的臨床表現(xiàn)。痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎是由于人體內(nèi)尿酸的生成量過多，而排泄量減少的一種疾病，尿酸沉積在關(guān)節(jié)的軟骨、關(guān)節(jié)囊、滑囊等組織中引起關(guān)節(jié)的腫脹、發(fā)熱、劇痛。目前痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎趨于年輕化，給人們的日常生活和工作帶來了嚴(yán)重的困擾。
　　大麻藥苷B是大麻藥的主要活性成分之一，具有抗炎鎮(zhèn)痛的藥理活性，能明顯降低炎癥部位的炎性因子。本文旨在將大麻藥

2、苷B設(shè)計成合理的劑型，使其在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的治療方面發(fā)揮重要作用。主要工作如下：
　　1、建立了HPLC-UV的分析方法，測定了不同批次提取的大麻藥苷 B的含量。方法簡單易操作，儀器易得，準(zhǔn)確度高，重復(fù)性好，對稱因子、理論塔板數(shù)等符合藥典規(guī)定。
　　2、進(jìn)行了大麻藥苷 B的處方前研究，對其的理化性質(zhì)進(jìn)行了考察。采用滴定法測定大麻藥苷B的pKa值，結(jié)果為：pKa1為6.86，pKa2為8.1。測定了大麻藥苷 B在不同 pH的磷酸

3、鹽緩沖液、無水乙醇、超純水里的溶解度，結(jié)果表明其微溶于以上介質(zhì)。測定了大麻藥苷B在不同PH正辛醇/水系統(tǒng)中的油水分配系數(shù)，其隨著pH的增大而減小，且在pH=6-6.8之間發(fā)生突變，這與pKa值相吻合。采用大鼠在體腸灌流實驗方法研究了大麻藥苷B在腸道的吸收情況，實驗表明大麻藥苷B在pH=6的介質(zhì)中比在pH=7.4的介質(zhì)中吸收速率高，且十二指腸的吸收速率比全腸段高。
　　3、比較超濾法、高速離心法、葡聚糖凝膠柱法、透析法測定大麻藥苷

4、B脂質(zhì)體包封率，結(jié)果表明透析法測定大麻藥苷B脂質(zhì)體包封率操作簡單、成本低，重復(fù)性好，實驗效率高，為最佳方法。以包封率為評價指標(biāo)，對大麻藥苷 B脂質(zhì)體的處方工藝進(jìn)行單因素考察，然后設(shè)計正交試驗，選擇最佳方案。采用乙醇注入法制備大麻藥苷B醇質(zhì)體，并對脂質(zhì)體與醇質(zhì)體進(jìn)行表征，包括使用透射電鏡觀察形態(tài)，用馬爾文激光粒度儀測定粒徑，用透析法測定包封率。
　　4、建立了HPLC-ELSD分析方法用于大麻藥苷B脂質(zhì)體與醇質(zhì)體透皮吸收的含量測定，