D-色氨酸和具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的喹諾酮的合成及性質(zhì)研究.pdf

1、D-色氨酸作為一種重要的氨基酸，在食品、醫(yī)藥等領(lǐng)域應(yīng)用非常廣泛。因此，探索一種工藝簡(jiǎn)單、成本低廉、環(huán)境友好的生產(chǎn)工藝具有重要意義。
　　通過(guò)大量的實(shí)驗(yàn)，研究了不同的拆分法、手性拆分劑、物料比、反應(yīng)溫度及反應(yīng)時(shí)間對(duì)DL-色氨酸拆分效果的影響。較佳的拆分工藝條件:不對(duì)稱轉(zhuǎn)換拆分法，10.2g·L-色氨酸，14.32g·D-DBTA拆分劑，反應(yīng)溫度為90℃，反應(yīng)時(shí)間為6h，得到目標(biāo)產(chǎn)物D-色氨酸的比旋光度[α]D25=+28.3°(C=

2、1，H2O)，收率63.18％。
　　喹諾酮與β-內(nèi)酰胺抗生素均是重要的的抗感染藥物，主要用于各種感染性疾病的治療。隨著致病菌耐藥性問(wèn)題日益突出，研發(fā)新的抗生素對(duì)于人類的健康意義重大。
　　本文以4-氟苯胺、乙氧亞甲基丙二酸二乙酯為原料，以四步反應(yīng)合成喹諾酮;以喹諾酮與6-APA為原料合成了含有喹諾酮和β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的新型化合物并通過(guò)熔點(diǎn)、IR、1HNMR和MS對(duì)各步產(chǎn)物進(jìn)行了表征;優(yōu)化了化合物的合成工藝;用二倍稀釋法研究了