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文檔簡介
1、癲癇，是慢性反復發(fā)作性短暫腦功能綜合征。目前，癲癇全球患病率約為0.5-1％（約5000萬例）。就癲癇患者自身而言，目前世界各國對于癲癇的歧視現(xiàn)象一直是長期存在且難以消除，癲癇這一病癥對人類造成了巨大的身心傷害。
瑞替加濱（又名依佐加濱）是由葛蘭素史克/Valeant制藥公司研發(fā)的一種神經(jīng)元鉀通道開放劑和GABA增強劑，于2011年3月29日在歐盟(商品名為Trobalt)獲準上市，并于同年由美國FDA(商品名為Potiga)
2、批準上市，用于成人癲癇部分發(fā)作的輔助治療。本文以間氟苯胺為起始原料，經(jīng)乙?；?、硝化制得N-(5-氟-2-硝基苯基)乙酰胺(3)，3與對氟芐胺反應得到N-{5-[（4-氟芐基）胺]-2-硝基苯基}乙酰胺(4)，4經(jīng)過去乙?；?、還原、?；吹媚繕水a(chǎn)物瑞替加濱。目標化合物的結構經(jīng)熔點(mp)、核磁共振氫譜、碳譜(1H-NMR,13C NMR)和質譜(MS)確證，總收率為39.6％。該合成工藝操作簡便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
雜質研究是藥品
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