γ-氨基丁酸和頭孢曲松鈉脂質(zhì)體制備技術(shù)的研究.pdf

1、γ-氨基丁酸是廣泛分布于動(dòng)植物中的一種非蛋白質(zhì)氨基酸，也是哺乳動(dòng)物腦、脊髓中的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì)。在人或動(dòng)物體內(nèi)，它參與腦循環(huán)生理活動(dòng)，具有抑制血壓上升，改善腦機(jī)能，保護(hù)腦神經(jīng)等諸多作用。頭孢曲松鈉為第三代頭孢菌素，對(duì)絕大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌十分敏感。它具有耐酶低毒、組織穿透力強(qiáng)及消除半衰期長(zhǎng)等特點(diǎn)，是目前半衰期最長(zhǎng)的頭孢菌素之一，在治療下呼吸道、皮膚組織等感染及細(xì)菌性敗血癥方面并取得顯著的療效。
　　 本課題主要研究了γ-

2、氨基丁酸脂質(zhì)體和頭孢曲松鈉脂質(zhì)體的制備工藝。在確立出脂質(zhì)體制備方法和包封率測(cè)定方法的基礎(chǔ)上，采用單因素試驗(yàn)和四因素三水平正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)對(duì)各因素的水平進(jìn)行篩選，通過(guò)極差分析，最終確定脂質(zhì)體的最佳制備條件。
　　 采用醋酸鈣梯度法制備γ-氨基丁酸脂質(zhì)體，單因素試驗(yàn)和正交試驗(yàn)的結(jié)合，確定的最佳制備條件為：藥脂比為1:20，卵磷脂與膽固醇的質(zhì)量比為4:1，醋酸鈣濃度為0.12mol/L，孵育溫度為50℃。此條件下制得的脂質(zhì)體平均包封率為9

3、1.4％；采用逆相蒸發(fā)法制備頭孢曲松鈉脂質(zhì)體的最佳制備條件為：頭孢曲松鈉和卵磷脂的質(zhì)量比為1:10，頭孢曲松鈉和膽固醇的質(zhì)量比為1:4，孵育溫度為55℃，水化介質(zhì)（Tris-HCl緩沖液）加入量為20mL，此條件下制得的脂質(zhì)體平均包封率為31.26％。
　　 通過(guò)透射電鏡對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行顯微形態(tài)觀察，得到脂質(zhì)體均為完整圓球形或橢圓形的球粒，粒子分散較均勻。γ-氨基丁酸脂質(zhì)體平均粒徑為55nm，而頭孢曲松鈉脂質(zhì)體平均粒徑為45nm。<