抗乙肝新藥Entecavir及抗高血壓新藥ALK重要中間體的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、 我們從環(huán)戊二烯二聚體出發(fā)，經(jīng)解聚、烷基化、不對稱硼氫化-氧化、環(huán)氧化、上芐基保護基、環(huán)氧開環(huán)、上對甲氧苯基二苯基甲基(MMT)保護基、氧化、亞甲基化、脫保護基等十五步反應(yīng)(包括一步側(cè)鏈的合成)完成Entecavir的全合成。該路線以異香草醛為起始原料，經(jīng)醚化、還原、溴代、縮合、雙酯水解脫羧、拆分、羧基還原、氯代等九步反應(yīng)制得ALK的重要中間體1。本路線成功地避免了假麻黃堿和一系列昂貴試劑(4R)-3-異戊?；?4-芐基-2-噁唑

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