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文檔簡介
1、癌癥嚴重威脅人類的生命。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,全世界每年死于癌癥的病人大約500多萬,癌癥治療和預防的任務十分艱巨。藥物治療是癌癥治療的三大療法之一。多年來人類一直在不斷地進行抗腫瘤藥物的研究,抗腫瘤藥物的篩選是整個研究過程中很重要的一個環(huán)節(jié),而進行藥物的篩選首先離不開合理的篩選方法和系統(tǒng)。世界各國對抗腫瘤藥物的篩選都非常重視,投入了大量的人力、物力和財力,每年都有大量的化合物待篩(合成物、天然產物和微生物發(fā)酵產物)。找到有效安全、副作用
2、小的抗腫瘤藥物一直是腫瘤藥物研究者的追求目標。近年來,隨著生命科學技術的進步發(fā)展,新的抗腫瘤藥物不斷涌現(xiàn)。有關腫瘤發(fā)生發(fā)展分子機制的研究表明,在惡性腫瘤細胞中,細胞內的各種基本過程是調節(jié)失控。這些過程包括:細胞周期的調控、信號傳遞通路的阻斷、細胞凋亡、端粒的穩(wěn)定性、血管生成及胞外基質的相互作用等。為研究具有特異性的抗腫瘤藥物,利用現(xiàn)代腫瘤細胞生物學的最新發(fā)展,研究者將注意力轉向尋找在癌癥的病因學與病理過程起作用的特異的分子及藥物靶點,如
3、細胞凋亡誘導劑、信號傳導阻滯劑、血管生成抑制劑等。細胞凋亡(apoptosis)是在基因調控下發(fā)生的細胞自殺式死亡。細胞在各種因素,如DNA損傷、細胞生存信號的缺失、細胞毒性藥物和輻射等作用下,多種細胞凋亡基因表達發(fā)生改變,細胞發(fā)生一系列生物化學變化,某些蛋白酶活性提高,最終發(fā)生細胞凋亡。已有越來越多的實驗證據(jù)表明細胞凋亡與腫瘤的發(fā)生、發(fā)展、治療和預后密切相關。多種抗腫瘤藥物主要通過誘導細胞凋亡而發(fā)揮抗腫瘤作用,其效能與誘導細胞凋亡的能
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