孤啡肽不同修飾的構(gòu)效關(guān)系研究：孤啡肽受體激動(dòng)劑和拮抗劑的檢定.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、 本研究合成了兩個(gè)系列的N/OFQ相關(guān)類似物，用以研究這些不同修飾之間的組合關(guān)系。。第一個(gè)系列的N末端為Phe，第二個(gè)系列的N末端為Nphe，所有的類似物都是C末端酰胺化。這些化合物通過(guò)大鼠腦細(xì)胞膜親和試驗(yàn)和小鼠輸精管實(shí)驗(yàn)進(jìn)行了檢定。結(jié)果顯示第一系列的化合物都有比N/OFQ更高的親和性效價(jià)。第二系列的類似物在MVD實(shí)驗(yàn)中都競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗N/OFQ的作用。在小鼠輸精管實(shí)驗(yàn)中，這些肽在10μM濃度下仍未表現(xiàn)出任何殘余的激動(dòng)活性，第二系列

2、的類似物的pA2值從7.14到8.39。 通過(guò)工作，筆者探討了這些不同修飾的組合關(guān)系，以及它們?cè)黾佑H和力和活性的效果。結(jié)果顯示這些修飾有協(xié)同增效作用，而且N-末端的替換使得類似物由NOP受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)變?yōu)镹OP受體拮抗劑。此外研究報(bào)道了一些NOP受體的高效激動(dòng)劑和拮抗劑，其中尤以[(pF)Phe4，Aib7，Aib11，Arg14，Lys15]N/OFQ-NH2和[Nphe1，(pF)Phe4，Aib7，Aib11，Arg14，Lys

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