復方苯海拉明凝膠劑的研制.pdf

1、鹽酸苯海拉明為抗組胺藥，具有抗過敏、止癢、消腫作用，可用于蕁麻疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、藥疹、昆蟲咬傷和皮膚瘙癢癥等過敏性疾病的治療；地塞米松磷酸鈉為腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用。兩藥合用的外用制劑(霜劑)主要用于治療接觸性皮炎、過敏性濕疹和過敏性皮炎等。本文研制了復方苯海拉明凝膠劑，并按藥品注冊辦法進行了處方篩選、質量標準研究、制劑穩(wěn)定性研究及初步藥效學研究。 處方篩選中本文采用了凝膠劑最常用的

2、基質卡波姆作為主要輔料，通過多次試驗摸索，以凝膠劑的外觀和黏度為指標，優(yōu)選了各種主成分的用量配比。并采用Franz擴散池對透皮促滲劑進行了優(yōu)選，結果表明鹽酸苯海拉明和地塞米松磷酸鈉從卡波姆凝膠中的釋放行為符合Higuchi方程，1％氮酮對兩主藥的促滲作用較好，與2％及3％濃度的氮酮比較無顯著性差異，最終選擇1％氮酮作為促滲劑。 在優(yōu)化處方的基礎上，考察了復方苯海拉明凝膠的外觀、pH值、黏度以及含量，同時對穩(wěn)定性進行了考察和研究。

3、結果表明，制備的凝膠劑含量均勻。影響因素試驗、加速試驗和6個月的室溫留樣試驗結果表明，光照、低溫和高濕條件對復方苯海拉明凝膠劑的穩(wěn)定性不產生影響；但是凝膠的黏性及含量在高溫下有所降低，有關物質略有增加，說明該凝膠劑不適合高溫存放。復方苯海拉明凝膠在加速試驗和長期放置試驗中，質量比較穩(wěn)定。 皮膚刺激性及過敏性試驗表明，復方苯海拉明凝膠外用對皮膚無刺激性及過敏反應，藥效學試驗表明本品對大白鼠蛋清所致足爪腫脹有一定的抑制作用；對二甲苯