多面體烷代氯乙基脲類(lèi)化合物的合成研究.pdf

1、氯乙基亞硝基脲是一類(lèi)廣泛應(yīng)用于癌癥治療的抗腫瘤烷化劑類(lèi)藥物，但研究發(fā)現(xiàn)該類(lèi)藥物存在著交叉耐藥性、毒副作用以及可能造成二次腫瘤的副作用。因此，尋找新型的氯乙基亞硝基脲類(lèi)抗腫瘤藥物，使其具有低毒高效的藥理活性是目前研究的熱點(diǎn)。多面體烷類(lèi)化合物具有獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和較高的張力能，同時(shí)還有抗腫瘤及抗病毒活性，使其作為治療藥物蘊(yùn)藏著巨大的潛能。將多面體烷與氯乙基亞硝基脲類(lèi)化合物相結(jié)合，設(shè)計(jì)并合成新型的多面體烷代氯乙基亞硝基脲類(lèi)化合物對(duì)新型抗腫瘤藥物的研

2、究與開(kāi)發(fā)有著重要意義。
　　 在綜述了氯乙基亞硝基脲以及多面體烷的研究進(jìn)展的基礎(chǔ)上，確定多面體烷代氯乙基脲的合成為本論文的主要研究?jī)?nèi)容。其合成路線為：以多面體烷二羧酸或單酯單羧酸為原料，通過(guò)異氰酸酯化和氯乙基化反應(yīng)，得到目標(biāo)的化合物。
　　 通過(guò)對(duì)多面體烷二羧酸合成方法的綜述，確定了立方烷（Cubane）二羧酸、高立方烷（Homocuban）二羧酸、輪烷（Garudane）二羧酸的合成路線，并對(duì)合成工藝進(jìn)行改進(jìn)。以多面體

3、烷二羧酸為母體，通過(guò)酯化和選擇性水解反應(yīng)，合成出金剛烷單酯單羧酸、立方烷單酯單羧酸、高立方烷單酯單羧酸和輪烷單酯單羧酸。
　　 在綜述了氯乙基脲類(lèi)化合物合成方法的基礎(chǔ)上，確定了多面體烷代氯乙基脲類(lèi)化合物及多面體烷酰氯乙基脲類(lèi)化合物的合成路線。以多面體烷二羧酸及多面體烷單酯單羧酸類(lèi)化合物為母體，經(jīng)過(guò)異氰酸酯化和氯乙基化合成出相應(yīng)的多面體烷代氯乙基脲類(lèi)化合物2個(gè)（32a和32c）個(gè)及多面體烷酰氯乙基脲類(lèi)化合物9個(gè)（33a、33b、3