2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、第十二章 作用于血液和造血系統(tǒng)藥,第一節(jié) 促凝血藥,一、促進凝血因子生成藥:維生素 K二、促進血小板生成藥:酚磺乙胺三、抗纖維蛋白溶解藥:氨甲苯酸四、其它:垂體后葉素,一、促進凝血因子生成藥維生素K vitamin K藥理作用 活化凝血因子II, VII, IX, X前體的羧化酶的輔酶 氫醌型維生素K

2、 環(huán)氧型維生素K,,γ-羧化酶,,,維生素K環(huán)氧化還原酶,凝血因子II, VII, IX, X,凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa,來源及性質(zhì) 天然 K1:植物、谷類 脂溶性 K2:腸道細菌合成 (吸收需膽汁) 人工合成 K3 水溶性

3、 K4 (吸收不需膽汁)臨床應(yīng)用維生素K缺乏所引起的出血,,,,,,梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉新生兒出血長期應(yīng)用廣譜抗生素、香豆素類、水楊酸類過量所致出血,,不良反應(yīng),1. 局部潮紅,出汗,胸悶,支氣管痙攣,血壓劇降等(靜注過快) 2. 較大劑量時,易致早產(chǎn)兒、新生兒溶血和高膽紅素血癥3.G-6-P脫氫酶缺乏者,可誘發(fā)急性溶血性貧血。,酚磺乙胺(etamsylate),

4、又叫止血敏,其止血機制為:1.促進血小板增生,增強其黏附性和聚集性,并促進血小板釋放凝血活性物質(zhì);2.增強毛細血管抵抗力,降低其通透性。臨床用于防止手術(shù)前后出血、內(nèi)臟皮膚出血、血小板減少性紫瘢。,二、促進血小板生成藥,藥理作用 機制:競爭性抑制纖溶酶原激活作用,阻止纖溶酶原變?yōu)槔w溶酶,從而抑制纖維蛋白溶解,大劑量直接抑制纖溶酶的活性,而起到止血作用臨床應(yīng)用 只用于纖維蛋白溶解亢進所引起的出血,如肝、胰、肺、前列腺、甲狀腺、子宮

5、等手術(shù)后的出血,因這些臟器中存有較大量的組織纖溶酶原激活因子。對非纖維蛋白溶解亢進所引起的出血無效,如外傷出血。不良反應(yīng) 使用過量可致血栓形成,誘發(fā)心肌梗死,故有血栓形成傾向或有血管栓塞性疾病的患者慎用。,氨甲苯酸(PAMBA),三、抗纖維蛋白溶解藥,四、作用于血管的促凝藥,垂體后葉素,垂體后葉素時神經(jīng)垂體所分泌的激素,包括縮宮素和加壓素。加壓素可直接作用于血管平滑肌,使小動脈、小靜脈及毛細血管收縮,在血管破損處形成凝血塊,發(fā)揮止血

6、作用。主要用于肺咯血及肝硬化門靜脈高壓引起的上消化道出血。加壓素海增加腎遠曲小管和集合管對水的重吸收,發(fā)揮抗利尿的作用,減少尿量,用于尿崩癥。靜脈注射過快可出現(xiàn)面色蒼白、心悸、胸悶、腹痛、血壓升高、過敏反應(yīng)等。,五、用藥護理,1.藥物的相互作用a.維生素K3注射液忌與環(huán)磷酰胺、垂體后葉素、異丙嗪等配伍。b.氨甲苯酸與口服避孕藥合用可增加出血的危險。2.給藥方法a.應(yīng)用氨甲苯酸注射劑時,需用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋后,緩慢靜脈

7、注射或靜脈滴注。b.維生素K1一般采用肌內(nèi)注射,必須靜脈注射時,速度緩慢,一分鐘不超過5mg,c.維生素K4宜飯后服用。3.用藥監(jiān)護a.靜脈注射維生素K1時應(yīng)密切觀察患者情況,若有面部潮紅、出汗、呼吸困難、胸悶、血壓下降和虛脫等癥狀出現(xiàn),應(yīng)及時減慢給藥速度或停藥。4.用藥指導(dǎo)a.維生素K對光敏感,需避光保存b.肝硬化或晚期肝癌患者出血,使用維生素K無效,因患者肝臟已缺乏利用維生素K的能力。,第二節(jié) 抗凝血藥和溶血栓藥,抗凝血

8、藥:通過干擾凝血過程的某些環(huán)節(jié)而發(fā)揮作用。,肝素,藥理作用1.抗凝血 體內(nèi)外有效,對已形成的血栓不能溶解,作用快、強,其機制是增強了抗凝血酶Ⅲ的活性,抗凝血酶Ⅲ是一種生理抗凝血物質(zhì),使凝血酶及凝血因子IXa、Xa、XIa、XIIa活性喪失,血液不能凝固。肝素還能與之結(jié)合,使這個作用達4倍以上。2.抑制血小板聚集和釋放 ,降血脂,臨床應(yīng)用,1.血栓栓塞性疾?。喝绶嗡ㄈ⒛X梗死、栓塞性靜脈炎、急性心肌梗死等。只能防止血栓的形成與擴大,

9、對已經(jīng)形成的血栓無溶解作用。2.彌散性血管內(nèi)凝血(DIC):早期應(yīng)用,可防止因纖維蛋白原和凝血因子的耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。3.其他:可用于心血管手術(shù)、心導(dǎo)管檢查、血液透析、器官移植、體外循環(huán)的抗凝。,不良反應(yīng)及防治,1.自發(fā)性出血:過量可引起黏膜出血、關(guān)節(jié)積血、傷口出血等。輕者可自行恢復(fù),重者可緩慢靜脈注射硫酸魚精蛋白對抗。2.骨質(zhì)疏松,脫發(fā)、可產(chǎn)生自發(fā)性骨折。3.其他:血小板減少、皮疹、藥熱、哮喘等禁忌癥 肝、腎功能不全,

10、出血體質(zhì),消化性潰瘍,嚴(yán)重高血壓、孕婦禁用。,香豆素類,雙香豆素、華法林、新抗凝等,【藥理作用】 抗凝血:競爭性對抗維生素K,阻止維生素K變?yōu)闅漉途S生素K ,在肝細胞抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。對已形成的凝血因子無效,需要體內(nèi)原有的凝血因子耗竭才能顯效。特點:體外無作用、起效慢、作用持久。,臨床應(yīng)用,血栓栓塞性疾?。嚎煞乐寡ǖ男纬珊桶l(fā)展,因起效慢,應(yīng)先與肝素合用,待香豆素類藥起效后停用肝素。,不良反應(yīng),1.自發(fā)性出血

11、 可用維生素K對抗,必要時靜脈立即輸血補充凝血因子。   2.影響胎兒骨骼正常發(fā)育 ,致畸。禁忌癥同肝素,枸櫞酸鈉(sodium citrate),枸櫞酸鈉作用機制為枸櫞酸根離子絡(luò)合血中的鈣離子,形成可溶性的枸櫞酸鈣絡(luò)合物,降低了血中的鈣離子濃度而起到抗凝血作用?! H用于體外抗凝,臨床上如果輸血超過1000ml,可引起低血鈣,導(dǎo)致手足抽搐,甚至引發(fā)心功能不全,應(yīng)靜脈注射鈣劑給以對抗,肝素、香豆素類、枸櫞酸鈉作用對比,肝素

12、 香豆素類 枸櫞酸鈉機制 激活抗凝血酶Ⅲ; 拮抗維生素K 絡(luò)合血液中 抗血小板 Ca2+ 特點 快、強;體內(nèi)外均 緩慢、持久;體內(nèi) 僅用于體外 有效;口服無效 有效,

13、 體內(nèi)無效 用途 血栓栓塞性疾病、 血栓栓塞性疾病 間接輸血 DIC早期、體外循環(huán) 不良反應(yīng) 自發(fā)性出血、過敏 自發(fā)性出血、 心功能不全、 反應(yīng)、骨質(zhì)疏松等 胎兒畸形 血壓下降等

14、 解救藥 魚精蛋白 維生素K 鈣鹽,溶栓藥,溶栓藥:指能促進纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶,使纖維蛋白降解而溶解血栓的藥。,鏈激酶和尿激酶,鏈激酶是從溶血性鏈球菌培養(yǎng)液中提取出的一種蛋白質(zhì),現(xiàn)在可用基因重組技術(shù)生產(chǎn),有抗原性,易致過敏。尿激酶使從健康人新鮮尿液中提取的蛋白水解酶,現(xiàn)在可用基因重組生產(chǎn),無抗原性,不引起過敏反應(yīng)。臨床上用于血栓栓塞性疾病。       不良

15、反應(yīng)有.自發(fā)性出血:氨甲苯酸解救.過敏反應(yīng):多見。抗組胺藥或激素可減少發(fā)生率,用藥護理,,1.藥物的相互作用a.阿司匹林、甲苯磺丁脲等與香豆素類競爭血漿蛋白,使其游離藥物濃度升高,作用增強。b.雙香豆素與廣譜抗生素如四環(huán)素、氯霉素等合用時,因其抑制腸道細菌使維生素K合成減少,致使其抗凝作用增加。c.鏈激酶是一種酶抑制劑,許多化學(xué)制劑如蛋白沉淀劑、生物堿、抗菌藥等都會使其活性減低,故不宜配伍使用。2.給藥方法a.肝素肌內(nèi)注射或皮

16、下注射刺激性大,易發(fā)生血腫,使用時必須選用細針頭做深部肌肉或皮下脂肪組織內(nèi)注射。,b.鏈激酶、尿激酶等溶血栓均應(yīng)稀釋后靜脈滴注,如必要時靜脈推注,注射后壓緊針眼處。3.用藥監(jiān)護a.肝素用藥期間仔細觀察患者的癥狀,控制劑量,嚴(yán)密監(jiān)測凝血時間,注意療程不宜過長,作預(yù)防用藥不宜超過5---7天。b.雙香豆素用藥期間應(yīng)定期測定凝血酶原時間,c.少數(shù)患者用鏈激酶后可能有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、不適等癥狀,可給予解熱鎮(zhèn)痛藥治療。d.使用尿激酶后,

17、少數(shù)患者有頭痛、惡心、嘔吐、食欲不振等。一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。4.用藥指導(dǎo)無測定凝血酶原時間或凝血酶原活性的條件時,切勿使用雙香豆素,以防引起低凝血酶原血癥,導(dǎo)致出血。,第三節(jié) 抗貧血藥,貧血:是指循環(huán)血液中的紅細胞數(shù)量和血紅蛋白濃度低于同年齡和同性別正常人的最低值。,分類: 1.缺鐵性貧血:補Fe2+ 2.巨幼紅細胞性貧血: VitB12、葉酸 3.再生障礙性貧血:綜合治療(骨髓移植、免 疫抑制劑等),一、鐵 劑

18、,常用藥物口服劑:硫酸亞鐵    枸椽酸鐵銨注射劑:右旋糖酐鐵應(yīng)用:缺鐵性貧血,注意療程,影響鐵劑吸收因素,臨床應(yīng)用,鐵是紅細胞成熟階段和成血紅素必不可少的物質(zhì)。主要用于鐵缺乏所引起的貧血,并要祛除鐵丟失的因素,否則效果不理想。比如慢性失血、營養(yǎng)不良、妊娠、兒童發(fā)育期等。也可用于萎縮性胃炎、胃癌等胃腸吸收障礙引起的缺鐵性貧血。,不良反應(yīng)及防治 1.胃腸剌激:惡心、腹痛、腹瀉或便秘黑便(H2S+ Fe2+ 產(chǎn)生FeS

19、,減少腸蠕動 ) 2.急性中毒:小兒口服1g以上,嚴(yán)重胃腸癥狀、休克、呼吸困難、驚厥、嚴(yán)重時導(dǎo)致死亡。 救治:導(dǎo)瀉、洗胃(1.5%NaHCO3)、去鐵胺(絡(luò)合劑,PO或im)、對癥處理,葉酸,二、維生素類,藥理作用葉酸吸收后,經(jīng)葉酸還原酶和二氫葉酸還原酶催化,還原為具有活性的四氫葉酸,四氫葉酸可以作為一碳單位的傳遞體,參與氨基酸、核酸的合成。葉酸缺乏后,紅細胞內(nèi)的DNA合成受阻,使細胞分裂增殖速度下降,紅細胞停留在幼稚階

20、段,出現(xiàn)巨幼紅細胞貧血。,臨床應(yīng)用,1.治療妊娠期、營養(yǎng)性、嬰兒期葉酸缺乏所引起的巨幼紅細胞貧血。2.治療葉酸對抗藥甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧芐啶所引起的巨幼紅細胞貧血,此時用葉酸無效,須用甲酰四氫葉酸鈣。3.對VitB12缺乏所引起的惡性貧血,大劑量葉酸可以糾正血象,但不能改善神經(jīng)癥狀。,葉酸 二氫葉酸 四氫葉酸 葉酸還原酶 二氫葉酸還原酶,,,﹙ -

21、 ﹚,維生素B12,藥理作用: 1.促進葉酸的循環(huán)利用,缺乏時可引起巨幼紅細胞性貧血 2.維持有髓鞘神經(jīng)纖維功能的完整性:參與神經(jīng)髓鞘磷脂的形成,維持有髓鞘神經(jīng)纖維功能的完整性,臨床應(yīng)用,1.注射給藥治療惡性貧血,口服的維生素B12需與胃粘膜壁細胞分泌的內(nèi)因子結(jié)合形成復(fù)合物,在內(nèi)因子的保護下被腸壁吸收。如果胃粘膜萎縮時,內(nèi)因子分泌缺乏,腸道吸收維生素障礙,引起惡性貧血,這時要注射給藥。2.與葉酸合用治療巨幼紅細胞性貧血3

22、.用于神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮、三叉神經(jīng)痛的輔助治療,用藥護理,1.藥物的相互作用a.大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥,苯妥因鈉的抗癲癇作用,使敏感兒童癲癇發(fā)作次數(shù)增多。2.給藥方法a.維生素B12治療惡性貧血時,應(yīng)注射給藥。b.鐵劑應(yīng)飯后服用。3.用藥監(jiān)護a.貧血應(yīng)遵循缺什么補什么的原則,注射鐵劑時應(yīng)精準(zhǔn)計算劑量,以免過量,要堅持足夠的療程。,b.營養(yǎng)性巨幼紅細胞貧血并缺鐵時,應(yīng)葉酸時,同時補鐵和蛋白質(zhì)、其他維生素。c.維生素B12可能

23、促進腫瘤生長,對于傳染性肝炎也有促進病毒繁殖的可能,故惡性腫瘤、傳染性肝炎患者不能濫用。4.用藥指導(dǎo)a.口服鐵溶液時,應(yīng)以無毒吸管服藥,服藥后立即漱口,以免鐵腐蝕牙齒。b.服用鐵劑時可能導(dǎo)致黑便,不必驚慌,第四節(jié) 血容量擴充劑,右旋糖酐為葡萄糖聚合物,有中、低、小分子量的制劑,目前最常用的血容量擴充藥。作用:↑血容量:iv→血漿膠體滲透壓↑→血容量↑,臨床主要用中分子右旋糖酐治療出血性休克、創(chuàng)傷性休克、燒傷性休克。,血容量

24、擴充藥:提高血漿膠體滲透壓,增加血容量,改善微循環(huán)的高分子物質(zhì)。,抗凝作用:防止血栓形成、改善微循環(huán),低分子、小分子制劑能抑制血小板、纖維蛋白聚集,↓血粘滯性,抑制凝血因子Ⅱ的作用。用于各種休克所致的微循環(huán)障礙、彌散性血管內(nèi)出血、凝血、心絞痛、急性心肌梗死、視網(wǎng)膜動靜脈血栓。滲透性利尿 增加腎小管腔內(nèi)的滲透壓??捎糜诜乐文I衰竭。,過敏反應(yīng):偶見發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸悶、呼吸困難,嚴(yán)重者致過敏性休克——皮試!凝血障礙和出血:大劑量或連續(xù)用

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