2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、利尿藥(diuretics)【定義】作用于腎,增加電解質和水排泄,使尿量增多的藥物?!灸蛞旱男纬伞?,,⑵髓袢升支粗段:25%, Na+-K+-2Cl-共同轉運體,結果:①K+再循環(huán),NaCl重吸收 ②Mg2+和Ca2+重吸收 ③腎對尿液的濃縮和稀釋功能,,1.腎小球濾過:每日原尿180L→終尿1-2L 2.腎小管和集合管的重吸收: ⑴近曲小管:65%Na,Na+-K+-ATP酶和Na+-H+交換,促進C

2、a2+重吸收(PTH調節(jié)),,,⑶遠曲小管近端:10%, Na+-Cl-共同轉運載體介導,⑷遠曲小管遠端和集合管: <5%,,Na+-K+交換(醛固酮調節(jié)),Na+-H+交換, H2O重吸收(ADH調節(jié))【分類】 1.高效利尿藥(袢利尿藥):減少Na+重吸收 15%-25% 2.中效利尿藥:減少Na+重吸收5%~10% 3.低效利尿藥:減少Na+重吸收<5%,一、高

3、效利尿藥(袢利尿藥) 呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)、布美他尼、依他尼酸(利尿酸)、托拉塞米

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7、 【藥理作用】1.利尿作用:作用強(Na+重吸收降低20-30%)、起效快(iv后5min)作用部位:髓袢升支粗段作用原理:抑制Na+-K+-2Cl-共同轉運載體(Cl-結合位點)(促進前列腺素合成)結果:(-)氯化鈉重吸收 降低腎對尿液的稀釋和濃縮功能 促進鈣、鎂的排泄,,2.擴張血管: 擴張腎血管,增加腎血流

8、量(↑COX2表達) 擴張小靜脈,減少回心血量,減輕左心負擔【臨床應用】 1. 急性肺水腫、腦水腫 2. 其他嚴重的水腫 :心、肝、腎性水腫 3. 急、慢性腎功能衰竭 4. 加速毒物排泄(經(jīng)腎排泄的藥物、毒物) 5. 高鉀、高鈣血癥、高血壓 6. 嚴重的威脅生命的稀釋性低鈉血癥(干擾濃縮功能),【不良反應】水和電解質紊亂:低血容量、低Na+、K+、Cl-、Mg2+血癥,低氯性堿中毒。 以低血K+ 最常見,原因

9、: ①遠曲小管和集合管Na+增多,促進Na+-K+交換 ②激活腎壓力感受器,腎素釋放,醛固酮增多 應注意補K+或合用保鉀利尿藥。2.耳毒性:眩暈、耳鳴、聽力減退 應避免與氨基糖苷類抗生素合用。,3.高尿酸血癥:重吸收↑和競爭有機酸分泌系統(tǒng) 4.其他:糖脂代謝紊亂、消化系統(tǒng)反應、氮質血癥、過敏、血液S損害, 磺胺交叉過敏二、中效利尿藥——噻嗪類(thiazides)(表24-1) 氫氯噻嗪(hydrochlor

10、othiazide,雙氫克尿噻)【藥理作用】1.利尿作用: 作用部位:遠曲小管近端 作用原理:抑制Na+-Cl-共同轉運載體 (依賴前列腺素的產(chǎn)生) 抑制碳酸酐酶活性致HCO3-排出增加 結果:影響尿液稀釋功能 、 促進Ca2+重吸收,2.抗利尿作用:減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀,機制不明。3.降壓作用:降低血容量、降低外周血管阻力【臨床應用】1.各型水腫:尤

11、心源性水腫,常作為抗慢性心功能不全的常規(guī)藥物。2.高血壓:降壓作用溫和、持久,臨床常作為基礎降壓藥。3.尿崩癥4.特發(fā)性高尿鈣伴結石癥,【不良反應】水和電解質紊亂:低血容量、低Na+、K+、Mg2+血癥,高Ca2+血癥。2.高尿酸、高血糖、高血脂。3.偶見過敏反應(磺胺交叉過敏)。三、低效利尿藥 作用弱,較少單用1.留鉀利尿藥(potassium-sparing diuretics): 作用部位:遠曲小管遠端和

12、集合管 抑制Na+-K+交換,表現(xiàn)出排Na+留K+作用 臨床常與高效或中效利尿藥合用,⑴螺內(nèi)酯(spironolactone,安體舒通):醛固酮拮抗劑 ,作用與體內(nèi)醛固酮水平有關。起效緩慢而持久,主用于:頑固性水腫、充血性心衰(抗心肌纖維化),可致高血鉀、性激素樣作用。⑵氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride):非醛固酮拮抗劑,抑制上皮細胞基質側面的管腔膜Na+通道,抑制Na+-K+交換

13、阿米洛利高濃度(-) Na+-H+ 、Na+-Ca2+交換,2.碳酸酐酶抑制劑——乙酰唑胺(acetazolamide) 利尿作用弱,不用于利尿。 抑制睫狀體上皮細胞CA,房水↓,用于青光眼 抑制腦脈絡叢CA,腦脊液↓,用于腦水腫(如高山?。?堿化尿液、糾正代謝性堿中毒等 可引起過敏、代謝性酸中毒、尿結石、失鉀等,脫水藥(滲透性利尿藥)(自學)甘露醇,20%的高滲溶液藥理作用:脫水和利尿作用應用:1.腦水腫:

14、青光眼:2.預防急性腎衰竭:不良反應少,心功能不全及急性肺水腫患者禁用。,本章小結目的要求:掌握呋噻米和氫氯噻嗪的藥理作用、作用部位及原理、臨床應用和不良反應。熟悉螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶的利尿特點和作用原理。了解碳酸肝酶抑制劑的作用和應用。,近曲小管,近曲小管,管腔-尿液,間液-血液,髓袢升支粗段,管腔-尿液,間液-血液,遠曲小管,管腔-尿液,間液-血液,,氫氯噻嗪   化學名 :6-氯-3,4-二氫-2H

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