拉帕替尼說(shuō)明書

1、說(shuō)明：網(wǎng)上資料，包括兩個(gè)版本的說(shuō)明說(shuō)明：網(wǎng)上資料，包括兩個(gè)版本的說(shuō)明書，僅供參考。書，僅供參考。【藥品名稱】【藥品名稱】通用名稱：甲苯磺酸拉帕替尼片商品名稱：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)英文名稱：Lapatinibditosylate拼音全碼：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha)【主要成份】【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼，N(3氯4((3氟苯基)甲氧基)苯基)6(5(((2(甲磺?；?乙基)氨基)甲基

2、)2呋喃基)4喹唑啉胺二對(duì)甲苯磺酸鹽。【成【成份】份】分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)分子量：943.48【性【性狀】狀】本品為黃色薄膜衣片，一側(cè)平面，另一側(cè)刻有凹陷GSXJG刻痕?！具m應(yīng)癥【適應(yīng)癥功能主治】功能主治】本品用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB2過(guò)度表達(dá)的，既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。【規(guī)格型號(hào)】【規(guī)格型號(hào)】250mg10s【用法用量】【用法用量】推薦劑量為

3、1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000mgd，第1～14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼，應(yīng)每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級(jí)別D，孕婦禁用。是否通過(guò)乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對(duì)腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過(guò)臨床試驗(yàn)，中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為

4、胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用，不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺(jué)不良等。個(gè)別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降，間質(zhì)性肺炎。其最常見(jiàn)之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼膀胱癌的2種細(xì)胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），增強(qiáng)順鉑的療效。在

5、多種動(dòng)物均能抑制表皮因子驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)。拉帕替尼對(duì)曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】【藥代動(dòng)力學(xué)】二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長(zhǎng)因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對(duì)拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmolL，MDAMB468和T47D細(xì)胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級(jí)別級(jí)別，對(duì)于膀胱癌的2種細(xì)胞株，RT112（Er

6、bB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），增強(qiáng)順鉑的療效[1]。在多種動(dòng)物均能抑制表皮因子驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)。拉帕替尼對(duì)曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效[2]?？诜詹煌耆覀€(gè)體差異較大，約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax)，半衰期24h，每日給藥后6～7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg，Cmax為2.43μgml(1.57～3.77μgml)，血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為36.2μg.hml(23.4～5

7、6μg.hml)。分開(kāi)服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高（99%），體外研究[4]證實(shí)，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)及P糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，有效半衰期延長(zhǎng)至24h，主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%?！举A【貯藏】藏】遮光，密封保存