藥物劑型與療效之間的關(guān)系

1、(完整 word 版)藥物劑型與療效之間的關(guān)系1藥物劑型與療效的關(guān)系 藥物劑型與療效的關(guān)系黃桂華第一部分 第一部分 概 述隨著現(xiàn)代醫(yī)藥技術(shù)的發(fā)展及醫(yī)療水平的提高,滿足臨床用藥要求的新劑型應(yīng)運(yùn)而生，不同的藥物劑型具有不同的釋藥特性，可影響藥物在體內(nèi)的吸收和藥效,包括載藥數(shù)量、運(yùn)轉(zhuǎn)過程、藥物的起效時間、作用強(qiáng)度，作用部位、持續(xù)時間及副作用等.實踐證明，藥物的最佳療效取決于合理的劑型設(shè)計、科學(xué)的給藥方式 合理的劑型設(shè)計、科學(xué)的給藥方式及準(zhǔn)確

2、的用藥劑量 及準(zhǔn)確的用藥劑量等.不同的藥物劑型對臨床用藥的安全性、有效性和穩(wěn)定性十分重要.一、基本概念 一、基本概念藥物（drugs）是指用于治療、預(yù)防或診斷疾病以及對機(jī)體生理功能有影響的物質(zhì)，藥物具有防治疾病的活性，故在藥物研發(fā)的上游階段又稱之為活性物質(zhì)（active ingredients） 。根據(jù)來源，可將藥物分為天然藥物（包括植物、動物、礦物來源的藥物） 、化學(xué)藥物(包括人工合成的和抗生素） 、生物技術(shù)藥物三大類.藥物劑型（簡稱

3、劑型）是根據(jù)疾病診斷、治療和預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。藥劑學(xué)（pharmaceutics）是指以藥物制劑為中心研究其基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。無論哪一種藥物,都不能直接應(yīng)用于患者，它們在應(yīng)用于臨床之前，都必須制成具有一定形狀和性質(zhì)的藥物劑型，才能充分發(fā)揮藥效、減少毒副作用、便于使用與保存等.一種藥物制成何種劑型主要由藥物的性質(zhì)、醫(yī)療需要及應(yīng)用、保管與運(yùn)輸?shù)确矫娴囊鬀Q定，同一藥物可以制成

4、多種劑型,用于多種途徑給藥,如氧氟沙星片、注射劑、滴眼劑等。劑型是藥物臨床使用的最終形式，是所有基本制劑形式的集合名詞，如片劑、注射劑、膠囊劑、粉針劑、軟膏劑、栓劑等。劑型中的任何一個具體品種稱之為制劑(pharmaceutical preparations）,如阿司匹林片劑、胰島素注射劑、紅霉素軟膏等.藥物劑型研究具有重要意義，好的劑型能最大限度發(fā)揮藥物療效，并盡可能減少不良反應(yīng)，方便使用和貯運(yùn)。二、藥物劑型的分類 二、藥物劑型的分類

5、藥物劑型從廣義上講可分為兩類：一類為傳統(tǒng)劑型，即按照傳統(tǒng)醫(yī)藥學(xué)理論研制生產(chǎn)的成方制劑，如丸、散、膏、丹等；一類為現(xiàn)代劑型,即利用現(xiàn)代高科技、新工藝研制生產(chǎn)的藥物劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。由于常用的劑型有 40 余種，有必要按照適當(dāng)方法將其進(jìn)行分類以便于學(xué)習(xí)和掌握。1. 按給藥途徑分類這種分類方法與臨床使用密切相關(guān)，即將給藥途徑相同的劑型分為一類,它能反映出給藥途徑與應(yīng)用方法對劑型制備的特殊要求。缺點是同一種劑型，由于給藥途徑和應(yīng)用

6、方法的不同，可能在不同給藥途徑中出現(xiàn)，例如溶液劑可以在口服、皮膚、黏膜、直腸等多種給藥途徑中出現(xiàn)。(完整 word 版)藥物劑型與療效之間的關(guān)系3劑型分類方法各有特點，但均不完善，或不全面，各有其優(yōu)缺點。因此，本書根據(jù)醫(yī)療、生產(chǎn)實踐、教學(xué)等方面的長期沿用習(xí)慣，采用綜合分類的方法。三、藥物劑型的重要性 三、藥物劑型的重要性 藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果關(guān)系密切。縱觀人體可以找到十余個給藥途徑，如口腔、舌下、胃腸道、直腸、鼻腔、肺部、靜

7、脈、肌肉、皮膚、眼等。藥物劑型必須根據(jù)這些給藥途徑的特點來制備。例如,黏膜給藥途徑以液體、半固體最方便；注射給藥途徑必須以液體劑型使用才能實現(xiàn)。有些劑型可通過多種途徑給藥,如溶液劑可通過口服、皮膚、鼻腔、直腸等多種途徑給藥，總之，藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)。良好的藥物劑型可以發(fā)揮出良好的藥效，從以下幾方面即可明顯看出劑型的重要性:（1)劑型可改變藥物的作用性質(zhì):多數(shù)藥物改變劑型后作用性質(zhì)不變，但有些藥物能改變作用性質(zhì)，如硫酸鎂口服劑型

8、用做瀉下藥，但 5%注射液靜脈滴注能能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、解痙作用。(2)劑型可改變藥物的作用速率:劑型不同,藥物的作用速率不同，如注射劑、吸入氣霧劑等起效快，常用于急救；丸劑、緩、控釋制劑、植入劑等作用緩慢，屬長效制劑。醫(yī)生可根據(jù)疾病的需要選擇不同的劑型。（3）劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用：氨茶堿治療哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用；緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，避免血藥濃度的峰

9、谷現(xiàn)象，從而降低藥物的毒副作用。（4）劑型可產(chǎn)生靶向作用：微粒分散系的靜脈注射劑,如脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動靶向作用。(5)劑型可影響療效:固體劑型,如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會對藥效產(chǎn)生顯著的影響,特別是藥物的晶型、粒子的大小發(fā)生變化時將直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。四、藥物的傳遞系統(tǒng) 四、藥物的傳遞系統(tǒng) 到目前為止，藥

10、物劑型一共經(jīng)歷了 5 個階段：第一代為傳統(tǒng)劑型，如丸、散、膏、丹等;第二代為機(jī)械化生產(chǎn)的丸劑、片劑、膠囊和注射劑等；第三代為前體藥和能控制釋藥行為的緩、控釋給藥系統(tǒng)；第四代為方向性、定位給藥的靶向給藥系統(tǒng)；第五代為根據(jù)時辰動力學(xué)原理設(shè)計的自調(diào)式給藥系統(tǒng)，在疾病需要時定時釋放藥物，如脈沖式給藥系統(tǒng)等.其中前兩代屬常規(guī)劑型.后三代則是近二三十年才發(fā)展起來的藥物新劑型。尤其是近年來發(fā)展的控釋給藥系統(tǒng),統(tǒng)稱為藥物傳遞系統(tǒng)（drug delive