冬桔咽爽滴丸的研制.pdf

1、冬桔咽爽滴丸以冬凌草、桔梗、甘草三藥組成處方。其中冬凌草性苦、甘、微寒，有清熱解毒，活血止痛之功效;桔梗性苦、辛、平，歸肺經，有宣肺、利咽、祛痰、排膿之功效;甘草性甘、平，歸心、肺、脾、胃經，具有補脾益氣、清熱解毒、祛痰止咳、緩急止痛、調和諸藥的效用。三藥配伍，其疏風清熱，解毒利咽之功效顯著，可用于風熱上攻、肺胃熱盛所致咽紅腫痛，咽癢，音啞等癥的預防與治療，以及有利于慢性咽炎急性發(fā)作期的緩解和康復。
　　 據(jù)衛(wèi)生部一項調查顯示，

2、我國有70％的教師及城市白領患有不同程度的“辦公病”，其中咽炎位居五大“辦公病”之首。因其發(fā)病率高，患病人數(shù)多，容易被輕視等原因，嚴重影響人們正常的工作和生活。開發(fā)冬桔咽爽滴丸將具備相當強的市場競爭力，應用該藥將改變治療咽喉腫痛、咳嗽及咽炎時使用大量抗生素的習慣做法;同時，冬桔咽爽滴丸接觸口腔唾液后很快溶化，因此可舌下含服，服用方便。局部給藥可以快速在作用部位釋藥，緩解咽炎癥狀，而且可減少對胃腸道的刺激作用，降低毒副作用，具有明顯開發(fā)潛

3、力。
　　 本課題的目的:在于對冬桔咽爽滴丸的研制做探索性研究，力爭將中藥傳統(tǒng)方劑的優(yōu)勢與現(xiàn)代新劑型和制劑技術相結合，為開發(fā)出具有市場前景的新藥做準備。本研究主要分為以下三部分:
　　 第一部分冬桔咽爽滴丸提取精制工藝研究。通過正交試驗，分別以冬凌草甲素、甘草酸為測定指標，對冬凌草的醇提工藝、甘草、桔梗醇提工藝進行優(yōu)化設計，最后確定最優(yōu)化提取精制工藝。冬凌草藥材提取的最佳工藝為:取冬凌草藥材，粉碎成最粗粉，加3倍量90％

4、乙醇浸潤3小時，上于滲漉桶，壓實，加適量90％乙醇至藥材表面，浸漬24小時后以0.24L/Kg.h滲漉提取，收集6倍量滲漉液。減壓濃縮(60℃，-0.08MPa)至1g生藥/1mL，調節(jié)醇濃度為30％，再用30％乙醇稀釋至0.167g生藥/mL，混勻，靜置24小時，離心，取上清液，減壓濃縮(60℃，-0.08MPa)，減壓干燥(60℃，-0.08MPa)，得干膏，粉碎，備用。
　　 取甘草100g,桔梗200g，8倍量60％乙醇

5、提取3次，每次1.5小時，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇(60℃，-0.08MPa)，至1g生藥/ml。然后，加水稀釋至0.25g/mL，靜置，離心，上清液上于已處理好的D101-大孔吸附樹脂柱上（徑高比=1∶5，藥材∶樹脂重量=1∶1），用3倍量的水洗脫，棄去洗脫液，再用4倍量的70％乙醇洗脫，收集洗脫液，分別濃縮(60℃，-0.08MPa)，干燥，得干膏，粉碎，備用。
　　 第二部分冬桔咽爽滴丸制備工藝研究。本部分首先以口感、

6、崩解時限和成型性、丸重差異等為主要考察指標，通過單因素實驗考察，選出合理的滴丸處方及成型工藝條件:選用PEG4000與PEG6000的比例為2∶1作為水溶性基質，單硬脂酸甘油脂和硬脂酸調節(jié)口感和成型性，表面活性劑泊洛沙姆改善崩解，優(yōu)選出基礎處方和比例，同時優(yōu)化了制備工藝，最終確定了采用熔融藥液的溫度為70℃，二甲基硅油為冷凝劑，冷凝劑的溫度為5℃，冷凝柱的長度為100cm，滴距為5cm，滴速為65滴/分鐘的制備工藝條件，最終得到良好成品