桿菌肽脂質體滴眼液的研制.pdf

1、目的：桿菌肽是一種對眼部感染具有良好治療效果的多肽類藥物，其抑菌效果顯著。與青霉素相似，能強烈抑制革蘭氏陽性菌,對耐青霉素的金黃色葡萄球菌也有較強的抑制作用。其臨床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮膚感染等。但是桿菌肽是親水性藥物，但是其水溶液不穩(wěn)定，易降解，生物利用率低，半衰期短。故制成桿菌肽脂質體，使其藥物包在膜腔之間，避免與水溶液的接觸，增加其穩(wěn)定性，延長與角膜接觸時間，提高療效。為臨床應用提供一種安全，方便，有效的新藥劑型

2、。
　　方法：本實驗以逆向蒸發(fā)法制備桿菌肽脂質體，采用L9（34）正交設計試驗優(yōu)化脂質體制備工藝，以脂質體包封率為評價指標，大豆磷脂與磷脂質量比，藥物與脂質質量比，磷酸鹽緩沖液pH3因素為考察因素。并對脂質體進行質量評價。采用高效液相色譜法對脂質體中藥物含量進行測定，并且對脂質體滴眼劑進行了藥效學考察。
　　結果：制備桿菌肽脂質體的最佳工藝是大豆磷脂與膽固醇質量比為4:1，藥物與脂質質量比為1:30，磷酸鹽緩沖液pH為7.4

3、。得到的脂質體為為粒徑均一的圓形結構，無粘連平均粒徑為220nm，電位值為-37.03 mV。平均包封率是87％。長期刺激性試驗和持續(xù)刺激性試驗表明桿菌肽脂質體滴眼液對眼部無刺激性，藥效學試驗證實桿菌肽脂質體滴眼液能較好的治療由金黃色葡萄球菌引起的角膜炎。
　　結論：桿菌肽脂質體制備工藝簡單，質量研究符合要求，穩(wěn)定性好，生物利用度高，且成本較低。經(jīng)藥理實驗證實桿菌肽脂質體滴眼液對角膜細菌感染具有良好的治療作用，同時具有減少給藥次數(shù)