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1、鹽酸左布諾洛爾(S-5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]2-hydroxypropoxy]3,4-dihydro-1(2H)-Naphthalenone)是一種β-阻滯劑類藥物,目前主要用于青光眼的治療.因為該藥具有營養(yǎng)視神經(jīng),保護神功能及用藥量小、藥效長、不易產(chǎn)生耐藥性等特點,成為青光眼患者的首選良藥.但其合成在國內(nèi)尚未見文獻(xiàn)報道,國外最早由Charles F.Schwender等于1970年報道其外消旋體的
2、合成:1993年Lars Olsen等首次對其消旋體進(jìn)行拆分;1995年Alberto Stampa Diez Del Corral首次報道左布諾洛爾的直接合成法.該文與文獻(xiàn)相比主要是,簡化了后處理步驟;提高了反應(yīng)收率60﹪(文獻(xiàn)報道為51﹪和18.2﹪);同時很好的保持了化合物的立體構(gòu)型,比旋光為-19°光學(xué)純度達(dá)到95﹪以上.后處理過程中,主要是省去了反復(fù)酸化和堿化過程及上述過程中的多次萃取、干燥步驟,從而減少了產(chǎn)品的流失,使收率提
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