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1、骨骼是最常見(jiàn)的腫瘤轉(zhuǎn)移位點(diǎn),因此迫切的需要一種能靶向骨的控釋制劑。為了治療骨轉(zhuǎn)移,本研究制備了一種靶向骨的鹽酸阿霉素溫敏脂質(zhì)體。
在Brij78上修飾帕米磷酸二鈉鹽后得到了Pa-Brij78,使用它制備了Pa-Brij78/DPPC脂質(zhì)體在體外相比于沒(méi)有靶向作用的Brij78脂質(zhì)體與骨骼的主要無(wú)機(jī)成分羥基磷灰石有著更好的親和力。阿霉素是常用的抗腫瘤藥物,使用脂質(zhì)體裝載可以減少其心臟毒性。使用pH梯度法制備載DOX的脂質(zhì)體,有著
2、較高的包封率。不論是游離還是結(jié)合在羥基磷灰石上的Pa-Brij78/DPPC脂質(zhì)體在42℃下都能在10分鐘內(nèi)完全釋放。使用A549細(xì)胞評(píng)價(jià)了空白載體和載藥脂質(zhì)體的毒性。結(jié)果表明Pa-Brij78/DPPC脂質(zhì)體幾乎沒(méi)有細(xì)胞毒性,有著良好的生物相容性。結(jié)合在HA的Pa-Brij78/DPPC脂質(zhì)體預(yù)先在42℃下孵育后的毒性強(qiáng)于在37℃下孵育。
使用一種新型的表面活性劑Pa-Brij78制備了具有骨靶向的溫敏脂質(zhì)體,有望用來(lái)治療腫
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