α-促黑激素環(huán)狀類似肽的設(shè)計、合成、純化及生物活性研究.pdf_第1頁
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1、α-MSH(α-促黑激素)，是一種十三肽，Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu5-His-Phe-Arg-Trp-Gly10-Lys-Pro-VaL-NH<,2>，其最主要的功能是與MCl受體作用調(diào)節(jié)皮膚色素沉著。它可以使皮膚變黑，但由于其容易被血清蛋白酶分解，因此沒有持續(xù)的作用效果。但人們發(fā)現(xiàn)了α-MSH的相似物Melanotan Ⅰ[Nle4，Dphe7]- α-MSH，和 Melanotan Ⅱ Ac-Nle-cyclo(

2、Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH<,2>，它們對皮膚變黑的效果非常顯著，其變黑的強度分別是天然激素α-MSH的26倍和100倍，而且對皮膚變黑的效果有很好的持續(xù)性。然而MT Ⅰ和MT Ⅱ也有不少的副作用。因此，尋找比他們作用效果更好，或有單一作用的多肽成為研究熱點。本實驗設(shè)計是在對α-MSH 的相似物已有知識的基礎(chǔ)上設(shè)計多肽。同時，在肽的設(shè)計上打破了傳統(tǒng)設(shè)計肽的觀點，改變核心序列，并在七元環(huán)肽的基礎(chǔ)上加入一個對

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