2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、內源性大麻素是一種神經(jīng)遞質分子,可以與大麻素1(cannabinoid 1,CB1)受體特異結合,導致食欲增強、飲食增多,是飲食誘導的肥胖的重要原因,因此抑制CB1受體能夠有效減少機體對食物的攝取,并增加能量的消耗,是治療肥胖的新靶點。隨著利莫那班的開發(fā)成功,CB1受體拮抗劑成為目前減肥藥物領域研發(fā)的熱點。本文概述了CB1受體作為治療肥胖的靶點的作用機制以及其抑制劑目前的研究狀況。重點研究了利莫那班的合成路線并對其進行了優(yōu)化改造,根據(jù)其

2、構效關系設計合成了一系列新的利莫那班的衍生物,并對其進行了對CB1受體親和力的藥理篩選實驗。 主要研究內容如下: 1.打通利莫那班的合成路線并對其進行優(yōu)化改造。 在打通利莫那班的合成路線的基礎上,通過對中間體4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二酮基丁酸乙酯(1)的新法合成,以及對其他各步反應的優(yōu)化改造,最終使利莫那班的生產(chǎn)價格大幅度降低,而且合成路線更適合于工業(yè)生產(chǎn)。 2.利莫那班的衍生物的合成及其對

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