沙棘油微囊化黏附軟膏劑制備研究.pdf

1、目的：藥物微囊化與生物黏附技術(shù)作為現(xiàn)代給藥體系的新技術(shù)、新劑型，其應(yīng)用于中藥制劑，可以使所獲得的藥物除具有良好的生物相容性和穩(wěn)定性外，還穩(wěn)定其生物活性、提高生物利用度，有助于藥物在體內(nèi)發(fā)揮作用，從而大大提高了中藥的藥效和安全性。因此，本文以建立沙棘油微囊化生物黏附軟膏制備方法為研究目標。
　　 方法：試驗中對沙棘油采用了微囊化處理，并加入生物屬性載體制成生物黏附軟膏，藥物有效成分通過黏膜吸收，既延長了藥物在宮頸黏膜滯留時間，提高

2、了生物利用度。同時藥物制劑黏附于黏膜上，被黏膜下豐富的毛細血管吸收，不僅可以避免肝臟首過效應(yīng)及胃腸道破壞作用，還可以緩慢釋放藥物，減少給藥次數(shù)，增加累計釋放量。
　　 結(jié)果：本課題主要從以下幾個方面進行了初步探索、研究：
　　 1．沙棘油的微囊化技術(shù)與制備研究 由于使用相分離法制備的乙基纖維素微囊載油量范圍大，物理化學(xué)性質(zhì)良好，優(yōu)于β-環(huán)糊精包合、碳酸鈣吸附和明膠阿拉伯膠微囊，所以選擇乙基纖維素作為微囊囊才。以包封率、載

3、藥量、微囊形態(tài)和微囊粒徑范圍為評價指標，考察沙棘油微囊成囊的影響因素，篩選出制備沙棘油微囊的優(yōu)化工藝：乙基纖維素：乙酸乙酯=5g：35ml，囊心囊材比15：5，磁力攪拌器1000r/min攪拌、冷凍干燥。以優(yōu)化工藝制備出的沙棘油微囊形態(tài)圓整、干燥且流動性良好,微囊粒徑均值小于140.63μm，分布較集中，載油量最高可達71.19％，油轉(zhuǎn)移率平近90％；以色譜柱ODS柱(4.6mm×150mm，5μm)，流動相甲醇：乙腈=93:7，流速1

4、ml/min，柱溫35℃，檢測波長292nm，進樣量20μl，檢測沙棘油微囊中維生素E含量。
　　 2．黏附軟膏的制備研究 本文以卡波姆黏附材料，采用常溫混合法制備出了橙紅色、黏附性較強的微囊軟膏劑。依據(jù)《中國藥典》2010版一部附錄XIII C微生物限度檢查法，符合要求；粒度檢測，無大于180μm顆粒。
　　 結(jié)論：微囊制作方法簡便易行,且重現(xiàn)性好,囊形好，載油較高，穩(wěn)定性良好，所制作成的黏附軟膏黏附性強，無刺激性，符