沙棘油微囊化黏附軟膏劑制備研究.pdf

1、目的：藥物微囊化與生物黏附技術(shù)作為現(xiàn)代給藥體系的新技術(shù)、新劑型，其應(yīng)用于中藥制劑，可以使所獲得的藥物除具有良好的生物相容性和穩(wěn)定性外，還穩(wěn)定其生物活性、提高生物利用度，有助于藥物在體內(nèi)發(fā)揮作用，從而大大提高了中藥的藥效和安全性。因此，本文以建立沙棘油微囊化生物黏附軟膏制備方法為研究目標(biāo)。
　　 方法：試驗(yàn)中對(duì)沙棘油采用了微囊化處理，并加入生物屬性載體制成生物黏附軟膏，藥物有效成分通過黏膜吸收，既延長(zhǎng)了藥物在宮頸黏膜滯留時(shí)間，提高

2、了生物利用度。同時(shí)藥物制劑黏附于黏膜上，被黏膜下豐富的毛細(xì)血管吸收，不僅可以避免肝臟首過效應(yīng)及胃腸道破壞作用，還可以緩慢釋放藥物，減少給藥次數(shù)，增加累計(jì)釋放量。
　　 結(jié)果：本課題主要從以下幾個(gè)方面進(jìn)行了初步探索、研究：
　　 1．沙棘油的微囊化技術(shù)與制備研究 由于使用相分離法制備的乙基纖維素微囊載油量范圍大，物理化學(xué)性質(zhì)良好，優(yōu)于β-環(huán)糊精包合、碳酸鈣吸附和明膠阿拉伯膠微囊，所以選擇乙基纖維素作為微囊囊才。以包封率、載

3、藥量、微囊形態(tài)和微囊粒徑范圍為評(píng)價(jià)指標(biāo)，考察沙棘油微囊成囊的影響因素，篩選出制備沙棘油微囊的優(yōu)化工藝：乙基纖維素：乙酸乙酯=5g：35ml，囊心囊材比15：5，磁力攪拌器1000r/min攪拌、冷凍干燥。以優(yōu)化工藝制備出的沙棘油微囊形態(tài)圓整、干燥且流動(dòng)性良好,微囊粒徑均值小于140.63μm，分布較集中，載油量最高可達(dá)71.19％，油轉(zhuǎn)移率平近90％；以色譜柱ODS柱(4.6mm×150mm，5μm)，流動(dòng)相甲醇：乙腈=93:7，流速1

4、ml/min，柱溫35℃，檢測(cè)波長(zhǎng)292nm，進(jìn)樣量20μl，檢測(cè)沙棘油微囊中維生素E含量。
　　 2．黏附軟膏的制備研究 本文以卡波姆黏附材料，采用常溫混合法制備出了橙紅色、黏附性較強(qiáng)的微囊軟膏劑。依據(jù)《中國(guó)藥典》2010版一部附錄XIII C微生物限度檢查法，符合要求；粒度檢測(cè)，無大于180μm顆粒。
　　 結(jié)論：微囊制作方法簡(jiǎn)便易行,且重現(xiàn)性好,囊形好，載油較高，穩(wěn)定性良好，所制作成的黏附軟膏黏附性強(qiáng)，無刺激性，符