杜仲籽中桃葉珊瑚苷的生物轉(zhuǎn)化及藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、杜仲籽中含有的主要環(huán)烯醚萜苷類成分為桃葉珊瑚苷,它具有保肝、利尿、免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、促進(jìn)膠原合成、抗腫瘤等藥理活性。研究表明，桃葉珊瑚苷的生物活性大多是通過其苷元(aucubigenin)來實(shí)現(xiàn)的。桃葉珊瑚苷苷元一直被認(rèn)為是極不穩(wěn)定的化合物，極易分解變化，深入研究難以進(jìn)行。本課題主要對(duì)主要對(duì)B.葡萄糖苷酶的選擇，桃葉珊瑚苷的酶水解獲得苷元和其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行研究。 本實(shí)驗(yàn)首先研究了九種種子類中藥材中伊葡萄糖苷酶的量與活性，考察它們

2、的生物轉(zhuǎn)化能力。 采用苦杏仁酶與桃葉珊瑚苷在37℃溫孵60 min后，直接用O℃的乙酸乙酯進(jìn)行液液萃取，真空濃縮后獲得了純度在93.23％以上的桃葉珊瑚苷苷元，酶解生物轉(zhuǎn)化得率為31.41％，并運(yùn)用波譜手段鑒定其結(jié)構(gòu)，確證了桃葉珊瑚苷的生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物為桃葉珊瑚苷苷元。在此基礎(chǔ)上，本實(shí)驗(yàn)也初步研究了桃葉珊瑚苷的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，以500mg/kg的口服灌胃劑量和100 mg/kg的靜脈注射劑量對(duì)家兔進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，采用反相高效液相色譜法測(cè)定家兔血漿