信號(hào)肽對(duì)人DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I表達(dá)的影響和抗腫瘤化合物的篩選及機(jī)理.pdf

1、該文首次使用在畢赤酵母中表達(dá)的hTopo Ⅰ,建立了以該酶為靶位的抗腫瘤化合物的體外快速篩選模型.作者用此模型從74個(gè)天然產(chǎn)物及人工合成的黃酮類(lèi)衍生物中篩到6個(gè)hTopo I抑制劑.化合物YGC-2、YGC-5、YGC-7、Y30、FO-2和7310-1C對(duì)hTopoI的IC50分別為18、15、22、16、8.5和22μg/mL.應(yīng)用hTopoⅠ抑制模型對(duì)一批海洋細(xì)菌、海洋真菌、海洋放線菌發(fā)酵物的hTopo Ⅰ抑制能力進(jìn)行了初步調(diào)查.

2、調(diào)查了7種中國(guó)南方藥用植物莖和葉中內(nèi)生真菌的含量分布,發(fā)現(xiàn)多數(shù)藥用植物在葉中內(nèi)生真菌的含量比莖中豐富,且內(nèi)生真菌的分布呈不均勻狀態(tài),在某些部位內(nèi)生真菌可能呈現(xiàn)有聚集生長(zhǎng)方式.從7種中國(guó)南方藥用植物莖和葉中分離了278株內(nèi)生真菌,分析了其發(fā)酵物的甲醇提取物對(duì)hTopo Ⅰ松馳活性的抑制能力.對(duì)二株高h(yuǎn)Topo Ⅰ抑制能力的內(nèi)生真菌的活性代謝物的變化規(guī)律進(jìn)行了分析,并對(duì)其進(jìn)行了分子鑒定.認(rèn)為L(zhǎng)F4-7L可能是Hypoxylon stygiu