冠心丹參制劑體外溶出及體內(nèi)血清藥物的初步研究.pdf

1、冠心丹參制劑目前臨床應(yīng)用有三種劑型：片劑、膠囊和滴丸。處方組成均為丹參、三七和降香油。臨床研究表明，冠心丹參制劑有活血化瘀、理氣止痛之功效，對治療胸痹、心血瘀阻證引起的胸悶、胸痛、氣短為主要臨床表現(xiàn)的冠心病、心絞痛有明顯的治療作用。文獻(xiàn)報(bào)道顯示冠心丹參滴丸總有效率為93.3％，冠心丹參片總有效率為86.7％。 冠心丹參片收載于2000年版藥典，冠心丹參膠囊收載于2005年版藥典，冠心丹參滴丸為近年上市的新中藥制劑。藥典上冠心丹參

2、片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)目前尚無含量測定項(xiàng)，冠心丹參膠囊項(xiàng)下以丹參的脂溶性成分丹參酮ⅡA作為質(zhì)量控制指標(biāo)(每粒含丹參以丹參酮ⅡA計(jì)不得少于0.30mg)，而水溶性成分酚酸類化合物未見說明。 劑型的選擇是中藥制劑研究與生產(chǎn)的主要內(nèi)容之一，同一種藥物，由于劑型種類不同，所選用的輔料不同，制備方法不同，以及工藝操作的差異，往往會使藥物的穩(wěn)定性和藥物起效時(shí)間、作用強(qiáng)度、作用部位、持續(xù)時(shí)間，以及副作用等出現(xiàn)較大的差異。為了進(jìn)一步完善冠心丹參制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

3、，為臨床劑型選擇提供一定的參考和依據(jù)，確保臨床療效。本試驗(yàn)采用高效液相色譜法，測定冠心丹參膠囊、冠心丹參滴丸、冠心丹參片中丹酚酸B、三七皂苷R1的含量。其中三種劑型丹酚酸B含量依次為0.3146％、0.1164％和0.5033％；三七皂苷R1含量依次為0.5868％、0.5122％和0.5014％。并經(jīng)方法學(xué)驗(yàn)證該方法準(zhǔn)確可行。同時(shí)采用槳法測定冠心丹參膠囊、冠心丹參滴丸、冠心丹參片中丹酚酸B、三七皂苷R1的溶出度。以丹酚酸B為指標(biāo)，體外

4、溶出結(jié)果：滴丸>膠囊>片劑。片劑、膠囊和滴丸t<,50>分別為15.42min、2.66min和1.88min，t<,0>分別為23.8min、5.9min和3.16min。以三七皂苷R1為指標(biāo)，體外溶出結(jié)果：滴丸>膠囊>片劑。片劑、膠囊和滴丸t<,50>分別為20.08min、7.88min和3.48min，t<,D>分別為22.89min、8.65min和4.39min。由此反映了劑型差異對藥物溶出的影響，也顯示出溶出度作為中藥固體