鈣通道阻斷藥和抗心律失常藥

1、第21章 鈣通道阻滯藥,Calcium channel blockersCalcium antagonists,Regulation of [Ca2+]i in Cardiac Cells,Molecular Structure of α1 Subunit of L-type Ca2+ Channels,分類,選擇性二氫吡啶類、苯并噻氮卓類、苯烷胺類非選擇性普尼拉明、芐普地爾、氟桂利嗪,[藥理作用] ※※,1．對(duì)心肌的作用2．

2、對(duì)平滑肌的作用3．抗動(dòng)脈粥樣硬化作用4．對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響5．對(duì)腎臟功能的影響,[臨床應(yīng)用] ※※,1．高血壓2．心絞痛3．心律失常4．腦血管疾病5．其他,維拉帕米（Verapamil）,作用方式： 與激活狀態(tài)的通道相結(jié)合 藥理作用：抑制心肌收縮力，減慢房室結(jié)傳導(dǎo) 臨床應(yīng)用：室上性心動(dòng)過速、高血壓、心絞痛,硝苯地平（Nifedipine）,作用方式：與失活狀態(tài)的通道相結(jié)合 藥理作用： 對(duì)心臟影響小，但

3、對(duì)血管舒張作用強(qiáng) 臨床應(yīng)用： 心絞痛、高血壓,地爾硫卓 (Diltiazem),藥理作用：對(duì)心臟的作用與維拉帕米相似，對(duì)血管的作用與硝苯地平相似.臨床應(yīng)用： 心律失常、心絞痛、高血壓,第22章 抗心律失常藥,Antiarrhythmias,一、心臟的電生理學(xué)基礎(chǔ),快反應(yīng)細(xì)胞慢反應(yīng)細(xì)胞藥物、靜息膜電位對(duì)動(dòng)作電位的影響,二、心律失常發(fā)生機(jī)制,1．折返2．自律性升高3．后除極4．基因缺陷5．心律失常發(fā)生的離子靶點(diǎn)假說,折

4、返形成機(jī)制,心肌細(xì)胞的早后除極和遲后除極(early and delayed afterdepolarizations),三、抗心律失常藥的基本作用機(jī)制和分類,（一）基本作用機(jī)制1．降低自律性2．減少后除極3．消除折返,降低自律性的四種方式,（二）分類※※,四類Ⅰ類：鈉通道阻滯藥Ⅱ類：β腎上腺素受體拮抗藥Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥Ⅳ類：鈣通道阻滯藥,常用藥物,Ⅰa類：奎尼丁低濃度：↓INa、IKr較高濃度：IKs、IK

5、1、Ito、ICa,L抑制異位起搏活動(dòng)和除極化組織的傳導(dǎo)性、興奮性負(fù)性肌力作用,廣譜抗心律失常藥心房纖顫、心房撲動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過速的轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防金雞納反應(yīng),Ⅰb類：利多卡因,對(duì)激活態(tài)和失活態(tài)的鈉通道均有阻滯作用對(duì)正常心肌影響小對(duì)除極化組織作用強(qiáng)對(duì)缺血或強(qiáng)心苷中毒所致的除極化型心律失常有較強(qiáng)抑制作用※主要用于室性心律失?！?Ⅰb類：苯妥英,與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)鈉泵，抑制強(qiáng)心苷中毒所致的遲后除極室性心律失常，特別對(duì)強(qiáng)心苷中毒所

6、致室性心律失常有效,Ⅰc類：普羅帕酮,弱β腎上腺素受體拮抗藥作用室上性和室性期前收縮、心動(dòng)過速及伴發(fā)心動(dòng)過速和心房顫動(dòng)的預(yù)激綜合征,Ⅱ類：β腎上腺素受體拮抗藥,普萘洛爾降低竇房結(jié)、心房和浦肯野纖維自律性室上性心律失常,Ⅲ類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥,胺碘酮※※對(duì)心臟多種離子通道均有抑制作用明顯延長(zhǎng)APD和ERP廣譜心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)、室上性心動(dòng)過速和室性心動(dòng)過速都有效,Ⅳ類：鈣通道阻滯藥,維拉帕米降低竇房結(jié)自律性減慢房室結(jié)傳