藥物小分子與生物大分子相互作用機(jī)理的研究.pdf

1、紫杉醇、槲皮素等化合物具有很好的生物化學(xué)活性和很強(qiáng)的藥理功能,紫杉醇(Taxol)對乳腺癌、卵巢癌、肺癌等有良好的臨床療效,成為令人矚目的新型抗癌藥物；槲皮素及其配合物具有抗腫瘤,消炎,清除自由基,免疫復(fù)活和殺菌等藥理效應(yīng)；有機(jī)鍺配合物具有調(diào)節(jié)人體免疫和造血機(jī)能、消除自由基、抗突變、抗癌、消炎、殺菌等多種功效,成為一類新型的人類生物效應(yīng)調(diào)節(jié)劑和體內(nèi)平衡調(diào)節(jié)的藥物,其應(yīng)用前景不可估量。本論文的主旨在于探明這些極具應(yīng)用價值藥物發(fā)揮藥效的歷程

2、和內(nèi)在的根本機(jī)理。
　　 本論文從以下三個方面開展了工作:
　　 1.通過熒光光譜法、紫外吸收光譜法研究了抗癌藥物紫杉醇與BSA的相互作用及其作用機(jī)理,測定了與反應(yīng)相關(guān)的動力學(xué)和熱力學(xué)常數(shù),實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明紫杉醇與BSA之間進(jìn)行了靜態(tài)結(jié)合,并確定了相互作用力類型為靜電引力。說明了BSA對紫杉醇的存儲和運(yùn)輸功能。
　　 2.在紅外光譜圖和紫外光譜圖的監(jiān)測下按照相關(guān)文獻(xiàn)合成了新型配合物槲皮素鍺。并利用熒光光譜法、紫外吸收

3、光譜法研究了該配合物與BSA的相互作用及其作用機(jī)理,測定了相關(guān)的動力學(xué)和熱力學(xué)常數(shù),且與槲皮素進(jìn)行了比較,結(jié)果表明該配合物能與BSA以靜電引力進(jìn)行有效結(jié)合,且結(jié)合作用要強(qiáng)于槲皮素本身。證明BSA對槲皮素鍺的存儲和運(yùn)輸功能強(qiáng)于槲皮素。
　　 3.研究了槲皮素鍺配合物與DNA的相互作用及相關(guān)機(jī)理,通過紫外吸收光譜法的定性分析和熒光光譜法的定量計(jì)算,對二者的結(jié)合機(jī)制進(jìn)行了推測。并且將槲皮素作為探針設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn),根據(jù)探針原理(即類似于化學(xué)反