抗抑郁藥奈法唑酮中間體及麥草畏的合成.pdf

1、新型抗抑郁藥具有特異性更強(qiáng)、不良反應(yīng)較小、作用起效更快等特性.近年來(lái)對(duì)于新型抗抑郁藥的合成研究有了較快的進(jìn)展,該文介紹的奈法唑酮(nefazodone)就是其中之一.麥草畏(dicamba)屬安息香酸系的除草劑,具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用,對(duì)于一年生和多年生闊葉雜草有顯著的防除效果.該文同時(shí)對(duì)麥草畏的合成作了一些研究.論文主要分兩部分:第一部分主要介紹了奈法唑酮中間體的合成,包括兩章內(nèi)容.第一章綜述了抗抑郁藥奈法唑酮中間體4-(2-苯氧乙基)-5

2、-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮合成的研究進(jìn)展;第二章研究了奈法唑酮中間體4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的合成.第二部分介紹了安息香酸系除草劑麥草畏的合成,也分兩章(第三第四章)內(nèi)容.第三章綜述了麥草畏合成的研究進(jìn)展;第四章研究了麥草畏的合成.論文第一章介紹了奈法唑酮的臨床療效及其合成研究進(jìn)展,介紹并討論了奈法唑酮的重要中間體4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的多種制備方法.奈法唑酮

3、由于在克服睡眠障礙和失眠、改善睡眠結(jié)構(gòu)、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜等方面的良好抗精神抑郁效果而引起人們的廣泛關(guān)注,在其化學(xué)合成方面的研究也出現(xiàn)了不少合成路徑.該章參考了近年來(lái)奈法唑酮的不同合成路線,經(jīng)過(guò)比較鑒別,選擇其中一條我們認(rèn)為簡(jiǎn)單易行的路線進(jìn)行了研究.并著重研究了4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的合成進(jìn)展.論文第二章闡述在參考已有合成路線制備目標(biāo)分子的時(shí)候,通過(guò)平行實(shí)驗(yàn)改變反應(yīng)條件,如溶劑、催化劑、反應(yīng)溫度、投料比、反應(yīng)

4、底物等,提高了收率,改進(jìn)了工藝,為改進(jìn)奈法唑酮的全合成提供了基礎(chǔ).論文第三章介紹了麥草畏的除草功效及其合成的研究進(jìn)展,并討論了其重要中間體的制備方法.麥草畏主要用于小麥等禾本科作物防除一年或多年生闊葉雜草,具有較強(qiáng)的選擇性;用量少,成本較低.隨著綠磺隆和甲磺隆制劑的禁用和限用,麥草畏的需求量將越來(lái)越大,市場(chǎng)前景看好.在其化學(xué)合成方面有許多的合成路線,我們?cè)趨⒖剂诉@些路線后,選擇了合適的路線進(jìn)行了研究,同時(shí)研究了麥草畏中間體的多種合成路線