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文檔簡介
1、丹參為唇形科鼠尾草屬植物丹參(SalviaMiltiorrhizaBunge)的干燥根。丹參酮ⅡA(TanshinoneⅡA,TsⅡA)系從丹參的根中提取分離的二萜醌類化合物,為丹參中含量最高的脂溶性有效成分,具有廣泛的藥理活性,如抗氧化、抗腫瘤、擴張冠狀動脈、預防心絞痛和心肌梗死、保護腦缺血再灌注損傷或局部缺血缺氧引起的腦損傷等。 目前尚未見研究報道其在腦中的藥動學特點。腦是丹參酮ⅡA的主要藥理效應靶器官之一,研究TsⅡA的相
2、關藥動學特點,尤其是在腦中的藥動學特點,考察TsⅡA透過血腦屏障的行為,對全面了解TsⅡA的藥理作用特點及其臨床應用有重要的意義。 本文建立了血漿和腦中TsⅡA的高效液相色譜分析法,并進行了方法學驗證。所建立的血漿樣品分析方法線性范圍為0.0498~7.12mg/L;腦樣品分析方法線性范圍為0.022~2.37mg/L;最低定量限分別為0.0498mg/L、0.022mg/L;最低檢測限分別為0.0255mg/L、0.0166m
3、g/L;日內和日間RSD<10.2%。 將此方法運用于TsⅡA的相關藥動學研究,結果表明,TsⅡA口服給藥后2.261±0.334h在大鼠體內達到最高血藥濃度0.13±0.03mg/L,藥-時曲線符合二室模型,分布相半衰期為t1/2α為1.226h,消除相半衰期t1/2β為4.951h,說明TsⅡA口服后在體內分布較快,而消除較慢;靜脈給藥后TsⅡA的藥-時曲線符合二室模型,分布相半衰期為t1/2α為24.63min~29.19
4、min,消除相半衰期t1/2β為106.82min~207.74min,說明TsⅡA靜脈給藥后在體內分布快,消除較慢;口服TsⅡA的絕對生物利用度低于1.6%,提示TsⅡA口服吸收差,不適宜制成口服制劑,而將其制成靜脈注射制劑能避免首過效應,提高生物利用度。此外,研究結果還表明TsⅡA的靜脈給藥劑量從7.6mg/kg增加到15.2mg/kg時,TsⅡA在大鼠體內呈非線性藥動學特征。 本文還研究了小鼠尾靜脈注射TsⅡA單體與丹參酮
5、提取物后TsⅡA在血漿和腦中的藥動學差異。 結果表明,TsⅡA容易透過血腦屏障,在腦中消除較慢,并且能長時間在腦組織中保持一定濃度;丹參酮提取物中其他成分對TsⅡA在血漿中的藥動學行為能產生一些影響但并不明顯,但與TsⅡA單體給藥相比,丹參酮提取物給藥卻能明顯改變TsⅡA在腦中的藥動學行為,使TsⅡA在腦中的濃度和AUC值明顯增加,達峰時間延長,說明丹參酮提取物中其他成分可能促進TsⅡA透過血腦屏障進入腦,這為TsⅡA的臨床合理
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