1、Bcl-2蛋白小分子抑制劑的合成及其抗腫瘤活性研究2、羥基酪醇合成新方法的研究.pdf

1、本文對(duì)Bcl-2蛋白小分子抑制劑的合成與抗腫瘤活性進(jìn)行了研究。研究表明：Bcl-2家族蛋白是在細(xì)胞凋亡過(guò)程中起關(guān)鍵性作用的一類(lèi)蛋白質(zhì),以抗細(xì)胞凋亡Bcl-2蛋白為靶點(diǎn)的小分子抑制劑有潛力的可用于腫瘤化學(xué)治療的藥物。以前期報(bào)道的WL-276為先導(dǎo)化合物,以L-苯丙氨酸為原料,經(jīng)三步反應(yīng)以總收率45％-55％合成了33種全新的Bcl-2抑制劑。所有目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)1H NMR、13C NMR和HR-MS分析確證。采用MTT法,評(píng)價(jià)上述

2、化合物對(duì)白血病HL-60細(xì)胞、乳腺癌MDA-MB-231細(xì)胞、前列腺癌PC-3細(xì)胞、DU-145細(xì)胞的抑制活性的影響。結(jié)果表明其中兩個(gè)化合物(3g-1,3g-2)對(duì)四株腫瘤細(xì)胞的抑制作用要優(yōu)于先導(dǎo)化合物WL-276,體內(nèi)抗腫瘤藥理實(shí)驗(yàn)正在進(jìn)一步研究中。
　　 本文對(duì)羥基酪醇的化學(xué)合成方法進(jìn)行了研究。羥基酪醇具有抗衰老,增強(qiáng)皮膚彈性,防治肺癌、乳腺癌、子宮癌和前列腺癌等多種生理活性,目前獲得羥基酪醇主要從橄欖油中提取得到。已報(bào)道的