海洋天然甾醇的合成.pdf

1、本論文主要以膽烷酸甲酯為原料，原子經(jīng)濟的、高效率的合成△24(28)-甾體化合物的方法，并在此基礎(chǔ)上，以我國富有的、但未被充分利用的甾體資源-豬去氧膽酸為原料，合成具有重要生物活性的甾體化合物-24-亞甲基膽固醇，另以鵝去氧膽酸為原料合成多胺甾醇MSI-1437的關(guān)鍵前體。 首先，以6個不同結(jié)構(gòu)的膽烷酸甲酯為底物，建立了常溫下三乙胺輔助的異丙基格氏試劑選擇性異丙基化，一步合成膽甾-24-酮的方法，收率73％～89％。 其

2、次，膽甾-24-酮經(jīng)Wittig反應(yīng)以81％至99％的收率合成△24(28)-甾體化合物。 第三，以豬去氧膽酸為原料，△5-3β-四氫吡喃氧基-24-酮膽甾烷為關(guān)鍵中間體，常溫下三乙胺輔助的異丙基格氏試劑選擇性異丙基化為關(guān)鍵步驟，經(jīng)七步化學(xué)反應(yīng)，以66％的總收率原子經(jīng)濟性的、高效合成24-亞甲基膽固醇。 最后，從鵝去氧膽酸出發(fā)，5β-3a，7a-二甲氧基亞甲氧基-24-酮膽甾烷為關(guān)鍵中間體，常溫下三乙胺輔助的異丙基格氏試