阿托伐他汀鈣-mPEG-PLA聚合物膠束的研究.pdf

1、目的：阿托伐他汀鈣（AC）為模型藥物，聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)兩親性嵌段共聚物作為藥物載體（分子量8000）制備載藥膠束，以提高藥物的溶解度，生物利用度和臨床治療效果。
　　方法：選擇制備聚合物膠束的溶劑蒸發(fā)法，采用L9（33）正交試驗設(shè)計，以丙酮和乙醇、藥物和聚乙二醇-聚乳酸聚合物和有機相和水相的比例的因素，以最優(yōu)處方的分布形態(tài)、粒徑和包封率為質(zhì)量評價優(yōu)化制備工藝；測定AC-mPEG-PLA聚合物膠束體外累積釋放度，

2、DSC及XRD分析藥物形態(tài)變化，藥代動力學(xué)和藥效學(xué)的研究。
　　結(jié)果：聚合物膠束最佳工藝處方為丙酮和乙醇6:1，藥物與聚合物1:5，有機相與水相1:5；膠束是規(guī)則的球形，大小均勻，無粘連，平均粒徑為42.56±0.89 nm，分散系數(shù)為0.256±0.012，Zeta電位為52.05 mV；包封率為89.01±1.65％，載藥量為13.256±1.84%；DSC和XRD數(shù)據(jù)分析結(jié)果顯示，AC在溶液中完全被載體材料所包裹，以無定型狀